Inhibiteurs Rho H
Les inhibiteurs de Rho H courants comprennent, entre autres, NSC 23766 CAS 733767-34-5, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Rhosin CAS 1173671-63-0 et ML 141 CAS 71203-35-5.
Les inhibiteurs chimiques de Rho H peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes, influençant l'activité de la protéine dans la cellule. Le NSC 23766, par exemple, cible spécifiquement l'interaction entre la GTPase Rho et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF), qui sont cruciaux pour l'activation de Rho H. En empêchant cette interaction, le NSC 23766 garantit que Rho H reste dans un état inactif lié au PIB, ce qui entraîne une diminution de ses activités de signalisation en aval. De même, la Rhosine se lie directement à la poche de liaison des nucléotides de guanine de Rho H, empêchant l'action des GEF. Par conséquent, la rhosine maintient Rho H dans un état inactif et interrompt son influence sur les processus cellulaires. L'EHT 1864 se lie également à Rho H, la stabilisant dans un état inactif, ce qui empêche Rho H d'interagir avec les effecteurs en aval et inhibe donc sa fonction.
Un autre niveau de régulation implique l'inhibition des cibles en aval ou des membres apparentés de la famille des Rho GTPases. Par exemple, Y-27632 est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase associée à Rho (ROCK), un effecteur en aval de Rho H. En inhibant ROCK, Y-27632 peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de Rho H en stoppant la phosphorylation des cibles en aval essentielles pour la signalisation médiée par Rho H. Le CCG-1423 affaiblit la capacité de Rho H à interagir avec les cibles en aval, ce qui empêche Rho H d'interagir avec les effecteurs en aval et, par conséquent, inhibe sa fonction. Le CCG-1423 affaiblit la voie Rho H en inhibant l'activité transcriptionnelle du facteur de réponse au sérum (SRF), qui est activé par la signalisation Rho H. Cette perturbation de l'activité du SRF conduit à une inhibition fonctionnelle de la voie Rho H. Le CCG-1423 peut également inhiber la voie Rho H. Cette perturbation de l'activité du SRF entraîne une diminution de la transcription des gènes essentiels pour les fonctions de Rho H. En outre, ML141 et CASIN, qui sont des inhibiteurs spécifiques de Cdc42, un autre membre de la famille des GTPases Rho, peuvent influencer la voie Rho H en atténuant la diaphonie et les mécanismes compensatoires au sein de la famille des GTPases Rho, ce qui conduit à une inhibition fonctionnelle de Rho H. ITX3 et CID-1067700 fonctionnent en inhibant des GEF comme Trio, qui active Rho H, empêchant ainsi l'activation et la signalisation subséquente de Rho H.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe spécifiquement l'interaction entre la Rho GTPase et ses facteurs d'échange de nucléotides de guanine (GEF) spécifiques, qui sont essentiels à l'activation de Rho H. En empêchant cette interaction, le NSC 23766 inhibe l'activation de Rho H, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de sa signalisation en aval. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur bien caractérisé de ROCK (Rho-associated protein kinase), qui est en aval de la signalisation Rho H. En inhibant ROCK, ce composé peut réduire l'activité des effecteurs en aval. En inhibant ROCK, ce composé peut empêcher la phosphorylation et l'activation de cibles en aval qui sont essentielles pour les fonctions cellulaires médiées par Rho H, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de Rho H. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe l'activité transcriptionnelle du facteur de réponse au sérum (SRF), une cible en aval de la signalisation Rho H. En inhibant le SRF, le CCG-1423 peut réduire l'activité transcriptionnelle du RBM45. En inhibant le SRF, le CCG-1423 perturbe la transcription des gènes nécessaires aux processus cellulaires médiés par Rho H, inhibant ainsi fonctionnellement Rho H. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosine inhibe directement Rho H en se liant à la poche de liaison du nucléotide guanine, empêchant l'activation de Rho H par les GEF. Ce blocage entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité de Rho H dans la cellule. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur spécifique de Cdc42, un membre de la famille Rho GTPase. En inhibant Cdc42, ML141 peut atténuer la diaphonie entre les membres de la famille Rho GTPase, ce qui peut conduire à l'inhibition fonctionnelle des voies de signalisation Rho H. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur de Trio, un GEF qui active plusieurs Rho GTPases, dont Rho H. En inhibant Trio, ITX3 peut empêcher l'activation de Rho H, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de sa signalisation. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est une petite molécule qui se lie à Rho H et inhibe son activation. En stabilisant Rho H dans un état inactif, l'EHT 1864 empêche son interaction avec les effecteurs en aval, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Le CID-1067700 inhibe de manière compétitive les GEF, qui sont nécessaires à l'activation des Rho GTPases comme Rho H. Ce composé empêche donc l'échange de GDP contre GTP sur Rho H, le maintenant dans un état inactif et inhibant fonctionnellement son activité. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 perturbe l'interaction entre Cdc42 et ses GEF, ce qui peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de Rho H en modifiant l'équilibre et la fonction des Rho GTPases apparentées dans la cellule. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe l'activité de Cdc42, ce qui peut conduire à une inhibition fonctionnelle de Rho H en ayant un impact sur la dynamique de signalisation globale de la GTPase Rho et sur les voies de signalisation en aval auxquelles Rho H participe. | ||||||