Rho GAP p190 Activateurs
Les activateurs Rho GAP p190 courants comprennent, sans s'y limiter, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, Fasudil, sel monohydrochlorure CAS 105628-07-7, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, (S)-(-)-Blebbistatin CAS 856925-71-8 et Lovastatin CAS 75330-75-5.
Les activateurs de Rho GAP p190 comprennent un ensemble de composés chimiques qui favorisent indirectement l'activité de Rho GAP p190 en manipulant les voies de signalisation des GTPases de la famille Rho. Par exemple, Y-27632 et Fasudil, deux inhibiteurs sélectifs de ROCK, un effecteur en aval de RhoA, soulagent la phosphorylation inhibitrice de Rho GAP p190, améliorant ainsi son activité GAP envers RhoA. De même, les médicaments de la famille des statines, comme la lovastatine, et l'inhibiteur spécifique GGTI-298, diminuent la prénylation de RhoA, réduisant ainsi son association membranaire et son activité subséquente, ce qui permet à Rho GAP p190 de catalyser plus efficacement l'hydrolyse du GTP lié à RhoA. La C3 transférase perméable aux cellules et l'exoenzyme C3 transférase contribuent chacune à cette amélioration en ADP-ribosylant et, par conséquent, en inactivant RhoA, B et C, libérant ainsi Rho GAP p190 pour qu'elle exerce son activité. L'acide lysophosphatidique (LPA) stimule indirectement l'activité de Rho GAP p190 en régulant l'activité de RhoA, augmentant ainsi le besoin cellulaire de la fonction de régulation négative de Rho GAP p190.
L'équilibre entre les différentes GTPases de la famille Rho est également essentiel dans la modulation de l'activité de Rho GAP p190. Le NSC23766, en inhibant Rac1, déplace indirectement l'activité vers RhoA, renforçant potentiellement le rôle régulateur de Rho GAP p190 dans le contrôle de la signalisation de RhoA. Inversement, le ML-141 et le CID-1067700 entravent l'activité de Cdc42 et de RhoA, respectivement, ce qui pourrait entraîner une augmentation compensatoire de l'activité de RhoA que Rho GAP p190 régulerait ensuite. Enfin, la capacité de la ribavirine à épuiser les réserves cellulaires de GTP entraîne une suppression générale des activités des GTPases Rho, y compris RhoA, ce qui peut induire une réponse fonctionnelle accrue de la part de Rho GAP p190. Collectivement, ces activateurs agissent par le biais de mécanismes biochimiques divers mais interconnectés qui convergent vers le renforcement du rôle de Rho GAP p190 dans la modulation de la signalisation des Rho GTPases.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un inhibiteur sélectif de ROCK, qui est en aval de RhoA. En inhibant ROCK, Y-27632 renforce indirectement l'activité de Rho GAP p190 en réduisant la phosphorylation inhibitrice de p190 médiée par RhoA, ce qui entraîne une augmentation de l'activité GTPase de RhoA. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Le fasudil, un autre inhibiteur de ROCK qui fonctionne de manière similaire à Y-27632, favorise l'activation de Rho GAP p190 en atténuant les effets inhibiteurs de la signalisation RhoA. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
Inhibiteur de la géranylgéranyltransférase qui empêche la géranylgéranylation de RhoA, facilitant ainsi l'activité de Rho GAP p190 en réduisant le pool actif de RhoA. | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $71.00 $260.00 $485.00 $949.00 | ||
Phospholipide qui active RhoA par l'intermédiaire de récepteurs couplés à la protéine G. En augmentant l'activité de RhoA, il accroît indirectement la demande de fonction de Rho GAP p190. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
Comme la statine, la lovastatine limite la prénylation de RhoA et son association à la membrane, ce qui renforce l'activité de Rho GAP p190 en diminuant le nombre de RhoA actifs dans la cellule. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inhibiteur de Cdc42 qui peut moduler l'équilibre des GTPases de la famille Rho, conduisant potentiellement à une augmentation compensatoire de l'activité de RhoA, qui serait alors régulée par Rho GAP p190. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
Inhibiteur puissant et compétitif de plusieurs GTPases, y compris RhoA. En inhibant directement RhoA, il peut indirectement renforcer l'activité de Rho GAP p190. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
Médicament antiviral dont il a été démontré qu'il épuisait les réserves cellulaires de GTP par l'inhibition de l'inosine monophosphate déshydrogénase. Cet épuisement peut entraîner une réduction de l'activité de RhoA et donc renforcer la fonction de Rho GAP p190. | ||||||