Struttura molecolare di GGTI 298, Numero CAS: 1217457-86-7
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7)
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Nomi alternativi:
N-[[4-(2-(R)-Amino-3-mercaptopropyl)amino]-2-naphthylbenzoyl]leucine methyl ester trifluoroacetate salt
Applicazione:
GGTI 298 è un inibitore CAAZ peptidomimetico della GGTasi I
Numero CAS:
1217457-86-7
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
593.66
Formula molecolare:
C27H33N3O3S•CF3CO2H
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GGTI 298 ha dimostrato di essere un inibitore CAAZ peptidomimetico della GGTasi I (geranilgeraniltransferasi I). Questo composto ha dimostrato di provocare il blocco del ciclo cellulare G0-G1 e l'apoptosi nelle cellule A549. Il GGTI 298 ha dimostrato una potente inibizione della GSK3 con un IC50 di 0,2 µM, mostrando un'elevata selettività per la GSK3 rispetto ad altre protein-chinasi. È stato ampiamente utilizzato in vari studi in vitro, tra cui saggi basati su cellule come la proliferazione cellulare, l'apoptosi e la migrazione cellulare. Inoltre, il GGTI298 è stato utilizzato in saggi biochimici che coinvolgono l'attività enzimatica, le interazioni proteina-proteina e le interazioni DNA-proteina, dimostrando la sua versatilità e utilità in ambito di ricerca.
GGTI 298 (CAS 1217457-86-7) Referenze
- L'inibitore della geranilgeraniltransferasi I GGTI-298 induce l'ipofosforilazione del retinoblastoma e il cambio di partner degli inibitori della chinasi ciclina-dipendente. Un potenziale meccanismo per l'attività antitumorale del GGTI-298. | Sun, J., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 6930-4. PMID: 10066746
- La geranilgeranilazione delle proteine è necessaria per la formazione, la funzione e la sopravvivenza degli osteoclasti: inibizione da parte di bifosfonati e GGTI-298. | Coxon, FP., et al. 2000. J Bone Miner Res. 15: 1467-76. PMID: 10934645
- RhoB farnesilata previene l'arresto del ciclo cellulare e l'alterazione del citoscheletro di actina causati dall'inibitore della geranilgeraniltransferasi I GGTI-298. | Allal, C., et al. 2002. Cell Cycle. 1: 430-7. PMID: 12548020
- Inibizione selettiva dell'invasione delle cellule tumorali da parte di un inibitore della geranilgeraniltransferasi-I. | Kusama, T., et al. 2003. Clin Exp Metastasis. 20: 561-7. PMID: 14598891
- Le vie della fosfatidilinositolo-3-OH chinasi/AKT e della survivin come bersagli critici dell'apoptosi indotta dall'inibitore della geranilgeraniltransferasi I. | Dan, HC., et al. 2004. Oncogene. 23: 706-15. PMID: 14737105
- Una strategia genomica basata sul lievito evidenzia le reti proteiche cellulari alterate dai peptidomimetici inibitori della FTase. | Porcu, G., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 197. PMID: 20653956
- I geni protettivi dell'endotelio indotti dalla statina sono imitati dall'attivazione di ERK5 innescata da una combinazione farmacologica di FTI-277 e GGTI-298. | Chu, UB., et al. 2015. Biochim Biophys Acta. 1850: 1415-25. PMID: 25829196
- L'inibitore della geranilgeranil transferasi 1 GGTI-298 potenzia l'effetto antitumorale di gefitinib. | Liu, BS., et al. 2018. Mol Med Rep. 18: 4023-4029. PMID: 30106149
- La fosforilazione della tirosina del recettore del fattore di crescita derivato dalle piastrine richiede la geranilgeranilazione della proteina ma non la farnesilazione. | McGuire, TF., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 27402-7. PMID: 8910319
- La geranilgeranilazione delle proteine, e non la farnesilazione, è necessaria per la transizione dalla fase G1 alla fase S nei fibroblasti di topo. | Vogt, A., et al. 1996. Oncogene. 13: 1991-9. PMID: 8934546
- GGTI-298 induce il blocco G0-G1 e l'apoptosi, mentre FTI-277 causa un arricchimento G2-M nelle cellule A549. | Miquel, K., et al. 1997. Cancer Res. 57: 1846-50. PMID: 9157972
- L'inibitore della geranilgeraniltransferasi-I GGTI-298 arresta le cellule tumorali umane in G0/G1 e induce p21(WAF1/CIP1/SDI1) in modo indipendente da p53. | Vogt, A., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 27224-9. PMID: 9341167
- L'inibizione di Ras e delle proteine G correlate come strategia terapeutica per bloccare la crescita del glioma maligno. | Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198
Inibitore di:
ARHGAP11B, ARHGAP15, C8orf80, Cntnap5c, CRB3, DSCR 5, Ect2, EG331493, EG432798, Enzyme, FTβ, GGPS1 (geranylgeranyl diphosphate synthase 1), GGTase, GGtase-α, GGTase-Iα, GTPBP6, Lamin A, Lamin A/C, LARG, Malcavernin, MVD, PCYOX1L, PIG-V, PIG-Z, PLEKHG1, PMVK, R-ras3, Rab 1B, Rab 2A, Rab 30, Rab 35, Rab GTPase (RAB; RAS oncogene), Rab L3, Rab40B, RABAPTIN-5, Ral GDS, RAP, RASA4, RASL11A, RCE1, REP-2, Repac, RGL4, RIN1, RSU1, TBC1D13, TBC1D2, TBC1D2B, TC 21, TERE1, TGN38B, XG FTase, e ZDHHC12.Attivatore di:
ACTR-IC, ARHGEF38, ARL15, ARL4D, CMV gH, FAM18A, GGtase-α, GGTase-Iα, GP73, GTPBP5, GTPBP6, H-Ras, NKHC1, PIG-Q, PRK1, R-Ras, RAM, Rap 1A, Rho GAP p190, Rho GAP p190-B, Rhotekin, e TES.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GGTI 298, 1 mg | sc-361184 | 1 mg | $189.00 | |||
GGTI 298, 5 mg | sc-361184A | 5 mg | $822.00 |