Date published: 2025-9-6

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Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7)

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Nomi alternativi:
Eril; 5-((1,4-Diazepan-1-yl)sulfonyl)isoquinoline hydrochloride
Applicazione:
Fasudil, Monohydrochloride Salt è un inibitore selettivo di ROCK
Numero CAS:
105628-07-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
327.83
Formula molecolare:
C14H17N3O2S•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Fasudil, sale monocloridrato, è un inibitore ROCK selettivo e permeabile alle cellule che induce neuroprotezione in vitro. Gli studi suggeriscono che, agendo come inibitore di ROCK, Fasudil riduce la migrazione transendoteliale dei neutrofili diminuendo il riarrangiamento citoscheletrico delle cellule endoteliali. Inoltre, il Fasudil protegge significativamente dalla degenerazione assonale indotta dal MeHg e dalla morte cellulare apoptotica nei neuroni corticali in coltura. Studi alternativi dimostrano che Fasudil svolge un ruolo importante nella differenziazione osteoblastica delle cellule stromali, aumentando l'espressione dell'mRNA del collagene-I, dell'osteocalcina e della proteina morfogenetica ossea-2 (BMP-2). Inoltre, la noggina, un antagonista della BMP-2, può invertire gli effetti dell'espressione di mRNA di collagene-I e osteocalcina indotta dal Fasudil. In seguito all'inibizione della Rho-chinasi, il Fasudil stimola significativamente l'accumulo di fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF) indotto da FGF-2. Fasudil, sale monocloridrato, è un inibitore di cGKI, MSK1, PKA, PRK2, Rock-2, AMPK, CaMKII, Policistina-1 e Rsk-1.


Fasudil, Monohydrochloride Salt (CAS 105628-07-7) Referenze

  1. Il cloridrato di fasudil induce la differenziazione osteoblastica di linee cellulari stromali, C3H10T1/2 e ST2, attraverso l'espressione della proteina morfogenetica ossea-2.  |  Kanazawa, I., et al. 2010. Endocr J. 57: 415-21. PMID: 20154408
  2. Il fasudil attenua il danno polmonare acuto indotto dal lipopolisaccaride nei topi attraverso la via della Rho/Rho chinasi.  |  Li, Y., et al. 2010. Med Sci Monit. 16: BR112-118. PMID: 20357711
  3. L'inibizione della via Rho/ROCK previene la degenerazione neuronale in vitro e in vivo in seguito all'esposizione al metilmercurio.  |  Fujimura, M., et al. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 250: 1-9. PMID: 20869980
  4. Il fasudil protegge i neuroni dell'ippocampo dalle lesioni da ipossia-riossigenazione sopprimendo le risposte infiammatorie microgliali nei topi.  |  Ding, J., et al. 2010. J Neurochem. 114: 1619-29. PMID: 20882700
  5. Regolazione a feedback di ROCK1 della piccola GTPasi RhoA.  |  Tang, AT., et al. 2012. Cell Signal. 24: 1375-80. PMID: 22430126
  6. Le vie di segnalazione Rho-ROCK e Rac-PAK hanno effetti opposti sulla diffusione da cellula a cellula del virus della malattia di Marek.  |  Richerioux, N., et al. 2012. PLoS One. 7: e44072. PMID: 22952878
  7. La mappatura proteomica delle popolazioni pre-sinaptiche differentemente vulnerabili identifica i regolatori della stabilità neuronale in vivo.  |  Llavero Hurtado, M., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12412. PMID: 28963550
  8. Effetti antipsicotici del fasudil, un inibitore della Rho-chinasi, in un modello animale farmacologico di schizofrenia.  |  Takase, S., et al. 2022. Eur J Pharmacol. 931: 175207. PMID: 35987254
  9. L'inibizione della Rho-chinasi migliora la diminuzione della densità delle spine nella corteccia prefrontale mediale e la disfunzione cognitiva indotta dalla metamfetamina nei topi portatori di mutazioni del gene Arhgap10 associate alla schizofrenia.  |  Tanaka, R., et al. 2023. Pharmacol Res. 187: 106589. PMID: 36462727

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