Inhibiteurs RFRP
Les inhibiteurs courants de la RFRP comprennent, entre autres, l'acide valproïque CAS 99-66-1, la 5-Aza-2′-Désoxycytidine CAS 2353-33-5, la mithramycine A CAS 18378-89-7, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs du peptide lié à la RFamide (RFRP) sont des composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité des neurones RFRP, qui font partie de la famille plus large des neuropeptides RFamide. Les RFRP, en particulier le RFRP-3, se caractérisent structurellement par la présence d'une séquence C-terminale conservée d'arginine (R) et de phénylalanine (F), qui a donné son nom à la famille. Ces peptides sont impliqués dans la modulation des fonctions neuroendocriniennes, influençant en particulier l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique (HPG) et les processus neuroendocriniens connexes. L'inhibition de la signalisation du RFRP se produit par le biais d'interactions antagonistes spécifiques avec les récepteurs du RFRP, tels que le GPR147, qui médient les actions biologiques de ces peptides. En inhibant l'activité des RFRP, les inhibiteurs de RFRP jouent un rôle dans la modification des boucles de rétroaction neuroendocriniennes, un domaine d'intérêt pour la recherche sur les mécanismes de régulation des neuropeptides.En termes de propriétés chimiques, les inhibiteurs de RFRP sont souvent de petites molécules ou des peptides qui imitent ou perturbent les interactions de liaison entre les RFRP et leurs récepteurs. Ces inhibiteurs peuvent être conçus avec une grande spécificité pour le récepteur GPR147, ce qui garantit une modulation sélective de la signalisation RFRP sans affecter d'autres voies liées à la RFamide. Les études structurales ont contribué à la compréhension de la dynamique de liaison entre les RFRP et leurs récepteurs, ce qui a permis de développer des inhibiteurs plus puissants et plus sélectifs. La spécificité de ces inhibiteurs est cruciale pour disséquer les mécanismes de signalisation complexes dans les systèmes neuroendocriniens, où plusieurs neuropeptides agissent souvent de manière superposée ou complémentaire. Dans cette optique, les inhibiteurs de RFRP sont des outils précieux pour sonder le rôle précis des neuropeptides RFRP dans divers processus physiologiques, ce qui permet aux scientifiques d'explorer la manière dont ces peptides interagissent avec des réseaux neurochimiques et hormonaux plus vastes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, en tant qu'inhibiteur d'HDAC, pourrait entraîner une hyperacétylation des histones, rendant ainsi la chromatine autour du gène RFRP moins accessible aux facteurs de transcription, ce qui entraînerait probablement une diminution de l'expression du RFRP. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Désoxycytidine peut conduire à l'hypométhylation de l'ADN dans la région promotrice du gène RFRP, ce qui peut réduire au silence des gènes habituellement actifs ; cependant, si l'expression du RFRP est normalement supprimée par la méthylation, la décitabine pourrait réduire son expression par inadvertance. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La mithramycine A, en se liant à des séquences d'ADN spécifiques, peut empêcher directement la liaison des facteurs de transcription nécessaires à l'initiation de la transcription du RFRP, ce qui entraîne une régulation à la baisse du gène RFRP. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN et bloque la phase d'élongation de la synthèse de l'ARN en inhibant l'ARN polymérase. Ce blocage pourrait entraîner une suppression générale de l'expression génétique, y compris une diminution de la synthèse de l'ARNm du RFRP. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie directement à mTOR et inhibe son activité, ce qui pourrait entraîner une réduction des processus cellulaires dépendant de mTOR, y compris potentiellement la synthèse des molécules qui favorisent l'expression du RFRP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 inhibe la PI3K, ce qui entraîne une réduction de la signalisation AKT. L'effet en aval de cette inhibition pourrait conduire à une diminution des facteurs responsables de l'initiation transcriptionnelle du gène RFRP. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acide rétinoïque, en se liant aux récepteurs nucléaires des hormones, peut réprimer ou activer la transcription des gènes. Ce composé pourrait potentiellement réprimer les facteurs de transcription ou les coactivateurs nécessaires à l'expression du gène RFRP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine a été documentée pour réguler à la baisse l'expression de certains gènes en inhibant l'activation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB). Cette action pourrait s'étendre à une réduction de l'expression du RFRP si le NF-κB est impliqué dans son activation transcriptionnelle. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il a été rapporté que le resvératrol réduit l'expression des gènes impliqués dans les réponses inflammatoires, probablement par le biais de l'inhibition de NF-κB. Un mécanisme similaire pourrait entraîner la diminution de l'expression du RFRP. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame peut se lier aux ions cuivre, formant un complexe qui inhibe les protéasomes. Cela pourrait conduire à une accumulation de protéines ubiquitinées, modifiant éventuellement la voie ubiquitine-protéasome et réduisant l'expression du RFRP. | ||||||