Inhibiteurs RelA
Les inhibiteurs de RelA les plus courants comprennent, entre autres, le BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, le Parthénolide CAS 20554-84-1, le QNZ CAS 545380-34-5, le D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7 et la Piperlongumine CAS 20069-09-4.
Les inhibiteurs de RelA sont des composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de la protéine RelA, un composant clé de la voie de signalisation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB). RelA, également connue sous le nom de p65, est l'un des facteurs de transcription les plus importants de la famille NF-κB, qui régule l'expression des gènes impliqués dans divers processus cellulaires, tels que l'inflammation, la réponse immunitaire et la survie cellulaire. Dans son état actif, RelA forme un complexe avec d'autres sous-unités NF-κB, généralement p50, et se transloque dans le noyau, où il se lie à des séquences d'ADN spécifiques et module la transcription des gènes. Les inhibiteurs de RelA sont conçus pour perturber sa capacité à former ce complexe, à se lier à l'ADN ou à interagir avec les protéines corégulatrices, réduisant ou empêchant ainsi son rôle dans la régulation de la transcription.Chimiquement, les inhibiteurs de RelA peuvent inclure de petites molécules ou des peptides qui se lient à des domaines spécifiques de la protéine RelA, tels que son domaine de liaison à l'ADN ou son domaine de dimérisation, qui est nécessaire pour l'interaction avec d'autres sous-unités de NF-κB. Ces inhibiteurs peuvent agir en empêchant la translocation nucléaire de RelA, en bloquant sa capacité de liaison à l'ADN ou en interférant avec son interaction avec d'autres protéines qui participent à la régulation des gènes. La diversité structurelle des inhibiteurs de RelA permet de multiples modes d'action, ce qui en fait des outils utiles pour sonder les mécanismes par lesquels RelA contrôle l'expression des gènes. En inhibant RelA, les chercheurs peuvent étudier les effets en aval de la signalisation NF-κB dans divers contextes cellulaires, ce qui permet d'élucider son rôle plus large dans la régulation cellulaire et la réponse aux signaux environnementaux. Le développement d'inhibiteurs de RelA joue donc un rôle essentiel dans l'avancement de notre compréhension de la régulation transcriptionnelle médiée par le NF-κB.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Le BAY 11-7082 inhibe l'activation de NF-κB en bloquant la phosphorylation de IκBα, empêchant la translocation nucléaire de RelA. Il en résulte une suppression de l'activation transcriptionnelle médiée par RelA. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
Le parthénolide inhibe la voie NF-κB en empêchant l'activité du complexe IκB kinase, ce qui entraîne une réduction de la translocation nucléaire et de l'activité transcriptionnelle de RelA. | ||||||
QNZ | 545380-34-5 | sc-200675 | 1 mg | $115.00 | 12 | |
Le QNZ supprime l'activation du NF-κB en bloquant la translocation nucléaire de RelA. Il inhibe directement la signalisation NF-κB, ce qui entraîne une diminution de l'expression des gènes cibles de RelA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Le sulforaphane inhibe la voie NF-κB en modulant l'activité de la kinase IκB, empêchant ainsi RelA de se déplacer vers le noyau et d'activer les gènes cibles de NF-κB. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumine inhibe sélectivement l'activité de NF-κB, ce qui entraîne une diminution de la translocation nucléaire de RelA et de l'activité transcriptionnelle des gènes répondant à NF-κB. | ||||||
IMD 0354 | 978-62-1 | sc-203084 | 5 mg | $199.00 | 3 | |
IMD-0354 inhibe IKKβ, une kinase clé dans la voie d'activation de NF-κB, empêchant ainsi la dégradation de IκBα et la translocation nucléaire et l'activation de RelA qui s'ensuivent. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrographolide inhibe l'activation de NF-κB en se liant directement à la sous-unité p50 de NF-κB, en affectant l'interaction RelA/p50 et en supprimant ainsi l'activité transcriptionnelle de RelA. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine bloque l'activation de NF-κB en inhibant l'activité de la kinase IκB, ce qui empêche la translocation nucléaire et l'activation de RelA, entraînant une diminution de l'expression des gènes régulés par NF-κB. | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | $32.00 $63.00 | 11 | |
Le PDTC agit comme un antioxydant qui inhibe l'activation de NF-κB, réduisant ainsi l'activité transcriptionnelle de RelA en empêchant sa translocation nucléaire. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaïcine inhibe l'activation de NF-κB en modulant la dégradation de IκB, ce qui empêche RelA de se déplacer vers le noyau et d'activer les gènes cibles. | ||||||