Inhibiteurs Rad50
Les inhibiteurs courants de Rad50 comprennent notamment l'inhibiteur de la voie MRN-ATM, Mirin CAS 299953-00-7, l'inhibiteur DNA-PK II CAS 154447-35-5, NU 7441 CAS 503468-95-9, l'inhibiteur de la kinase ATM CAS 587871-26-9 et KU 60019 CAS 925701-46-8.
La classe chimique englobant les inhibiteurs de Rad50 est variée et comprend des composés qui affectent indirectement la fonction de Rad50 en modulant divers composants de la réponse aux dommages de l'ADN (DDR) et des voies de réparation. Ces inhibiteurs exercent leur influence en ciblant des enzymes et des protéines clés qui font partie intégrante de l'activation et du fonctionnement de la machinerie de réparation de l'ADN, dans laquelle Rad50 joue un rôle structurel et de signalisation crucial. Les produits chimiques agissent à différents stades de la DDR, depuis la détection initiale des dommages et la signalisation jusqu'aux étapes finales de l'achèvement de la réparation.
La majorité des composés répertoriés ciblent les activités enzymatiques de kinases telles que DNA-PK, ATM et ATR, qui jouent un rôle essentiel dans les cascades de signalisation basées sur la phosphorylation qui facilitent la DDR. En inhibant ces kinases, les composés perturbent la signalisation nécessaire à l'assemblage et à l'activation du complexe MRN, entravant ainsi la fonction de Rad50. En outre, certains inhibiteurs agissent en modulant directement la stabilité et l'activité du complexe MRN, comme Mirin, ou en influençant l'expression de ses composants, comme Schisandrin B. L'effet final de ces actions inhibitrices est une réduction de la capacité de Rad50 à aider à la réparation des cassures de l'ADN, en particulier dans les processus de recombinaison homologue et de NHEJ, en déstabilisant le complexe ou en entravant son recrutement et son activation. Les mécanismes précis de ces inhibiteurs témoignent de la nature complexe des voies de DDR et soulignent le rôle critique des modifications post-traductionnelles telles que la phosphorylation dans la régulation des fonctions des protéines au cours de la réparation de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
MRN-ATM Pathway Inhibitor, Mirin | 299953-00-7 | sc-203144 | 10 mg | $138.00 | 4 | |
La mirine interfère avec le complexe Mre11-Rad50-Nbs1 en inhibant l'activité de l'endonucléase Mre11, qui est nécessaire à l'activation de la réponse aux dommages de l'ADN. Étant donné que Rad50 forme un complexe avec Mre11, sa fonction est indirectement entravée en raison de l'activité compromise de Mre11, ce qui entraîne une réparation inefficace de l'ADN et l'inhibition du rôle de Rad50 dans la réparation de la recombinaison homologue. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
L'inhibiteur II de la DNA-PK compromet la jonction des extrémités non homologues (NHEJ), une voie dans laquelle Rad50 joue un rôle d'échafaudage. En inhibant l'ADN-PK, NU7026 empêche l'assemblage correct du complexe holoenzyme ADN-PK, ce qui affecte indirectement la capacité de Rad50 à contribuer au pontage et à la réparation ultérieure des cassures de l'ADN. | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
NU7441, comme NU7026, cible la DNA-PK, essentielle pour le NHEJ. En réduisant efficacement l'activité kinase de DNA-PK, NU7441 perturbe la signalisation nécessaire au recrutement et à l'action des protéines de réparation, y compris Rad50, ce qui finit par entraver le processus de réparation de l'ADN dans lequel Rad50 joue un rôle essentiel. | ||||||
Inhibiteur ATM Kinase | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
L'inhibiteur de la kinase ATM bloque l'activité de l'ATM, une kinase qui phosphoryle divers substrats impliqués dans la réponse aux dommages de l'ADN. En inhibant ATM, KU55933 régule à la baisse la cascade de signaux de dommages à l'ADN, qui comprend le recrutement et l'activation du complexe MRN. Par conséquent, la fonction de Rad50 dans la signalisation et la réparation des cassures de l'ADN est indirectement inhibée. | ||||||
KU 60019 | 925701-46-8 | sc-363284 sc-363284A | 10 mg 50 mg | $243.00 $1015.00 | 1 | |
Cet inhibiteur agit sur ATM et réduit la signalisation médiée par ATM en réponse aux lésions de l'ADN. En diminuant l'activité kinase d'ATM, KU60019 diminue la phosphorylation et l'activation des cibles en aval qui sont impliquées dans la coordination de la réparation de l'ADN, réduisant ainsi indirectement la capacité de Rad50 à contribuer aux processus de réparation des lésions de l'ADN. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
VE-821 est un inhibiteur de l'ATR qui, en inhibant l'activité kinase de l'ATR, freine le processus de réparation par recombinaison homologue. L'ATR est responsable de l'activation de plusieurs protéines de réparation en aval, et son inhibition entrave indirectement la fonction de Rad50 dans la réparation de l'ADN puisque le complexe auquel appartient Rad50 est activé et recruté dans le cadre de la réponse aux dommages de l'ADN médiée par l'ATR. | ||||||
Inhibiteur ATM/ATR Kinase Inhibitor | 905973-89-9 | sc-202964 | 5 mg | $104.00 | 8 | |
L'inhibiteur de kinase ATM/ATR entrave l'activation de la réponse aux dommages de l'ADN, ce qui est essentiel pour le recrutement et le bon fonctionnement du complexe MRN dont Rad50 fait partie. Ainsi, l'inhibition d'ATM et d'ATR par CGK733 empêche indirectement Rad50 d'exécuter son rôle dans la réparation de l'ADN. | ||||||
Deoxyschizandrin | 61281-38-7 | sc-278925 | 10 mg | $80.00 | ||
Il a été démontré que la désoxyschizandrine inhibe l'expression de Mre11, un composant du complexe MRN. En réduisant les niveaux de Mre11, la schisandrine B entrave indirectement l'assemblage et la fonction du complexe MRN, qui est crucial pour l'activité de Rad50 dans la réparation de l'ADN et la recombinaison homologue. | ||||||