Inhibiteurs Rab 35

Les inhibiteurs courants de Rab 35 comprennent notamment SecinH3 CAS 853625-60-2, Brefeldin A CAS 20350-15-6, GGTI-2133 CAS 1217480-14-2, ZCL278 CAS 587841-73-4 et 2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-diméthyl-4,7-dihydrothiéno[2,3-c]pyran-3-carboxylique Acide CAS 314042-01-8.

Les inhibiteurs de Rab1 englobent un groupe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber sélectivement l'activité de la protéine Rab1. Rab1 est un acteur essentiel du transport vésiculaire intracellulaire et des processus de trafic membranaire dans les cellules eucaryotes. Ces inhibiteurs agissent par divers mécanismes pour perturber la fonction de Rab1, influençant ainsi les processus cellulaires qui dépendent du transport vésiculaire médié par Rab1. Un mécanisme commun utilisé par les inhibiteurs de Rab1 consiste à interférer avec la modification post-traductionnelle de Rab1, connue sous le nom de prénylation. La prénylation est essentielle à l'association membranaire et à la fonction de Rab1.

Plusieurs inhibiteurs de cette classe, tels que SecinH3 et GGTI-2133, inhibent la géranylgeranyltransférase (GGTase), une enzyme responsable de la prénylation de Rab1. Ce faisant, ces inhibiteurs bloquent l'ajout de groupes lipidiques à Rab1, empêchant sa localisation membranaire correcte et altérant sa fonction dans le trafic vésiculaire. D'autres inhibiteurs comme la Brefeldine A et le Golgicide A perturbent l'intégrité structurelle de l'appareil de Golgi, affectant indirectement les processus de transport vésiculaire dépendant de Rab1. En outre, de petites molécules comme le ZCL278 et le CID 1067700 ciblent l'activité du facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF) de Rab1, inhibant son activation et la signalisation en aval. En outre, les peptides de la boîte CAAX inhibent de manière compétitive la prénylation de Rab1 en se liant au site de prénylation, interférant ainsi avec son association membranaire. Ces divers mécanismes d'action soulignent la polyvalence des inhibiteurs de Rab1 dans la modulation des processus cellulaires dépendant de Rab1, ce qui en fait des outils précieux pour élucider les subtilités du transport vésiculaire intracellulaire et du trafic membranaire.