Inhibiteurs R-Spondin4
Les inhibiteurs courants de la R-Spondin4 comprennent, entre autres, IWP-2 CAS 686770-61-6, LGK 974 CAS 1243244-14-5, XAV939 CAS 284028-89-3, JW 55 CAS 664993-53-7 et Cercosporin CAS 35082-49-6.
Les inhibiteurs chimiques de la R-Spondin4 peuvent perturber son activité fonctionnelle en ciblant divers composants de la voie de signalisation Wnt/β-caténine, une voie que la R-Spondin4 est connue pour renforcer. Par exemple, IWP-2 et LGK-974 agissent en amont de la cascade de signalisation Wnt: IWP-2 entrave la production des protéines Wnt elles-mêmes, tandis que LGK-974 inhibe l'enzyme porcupine, cruciale pour la maturation et la sécrétion des protéines Wnt. Avec des niveaux de Wnt diminués, le rôle de R-Spondin4 dans l'amplification de la voie de signalisation est intrinsèquement supprimé. Plus en aval, XAV-939, JW55 et KY1220 bloquent la voie au niveau de la β-caténine et de ses co-activateurs. XAV-939 favorise la dégradation de la β-caténine en stabilisant Axin, annulant l'effet de R-Spondin4 sur l'augmentation de la stabilité de la β-caténine. JW55 et KY1220 empêchent les interactions essentielles entre la β-caténine et TCF ou son coactivateur BCL9, respectivement, qui sont indispensables à l'activité transcriptionnelle induite par la signalisation Wnt. Ces inhibiteurs atténuent collectivement la potentialisation de la signalisation par la R-Spondin4, soit en supprimant ses cibles, soit en rendant inefficaces les interactions qui commandent la transduction du signal.
CGP049090 et CCT251545 inhibent directement TCF, un facteur de transcription essentiel à l'activation transcriptionnelle des gènes cibles de Wnt. FH535, ICRT3, PKF118-310 et LF3 ont également pour fonction d'inhiber les interactions entre la β-caténine et le TCF, ce qui constitue une étape critique pour l'activation des gènes répondant aux Wnt. En bloquant cette interaction, ces substances chimiques empêchent effectivement la R-Spondin4 de jouer son rôle dans l'augmentation de la signalisation Wnt/β-caténine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
L'IWP-2 inhibe la production de protéines Wnt, que la R-Spondin4 est connue pour potentialiser en stabilisant le complexe Frizzled/LRP6. L'inhibition de la production de Wnt réduit l'activité de la R-Spondin4 en diminuant la disponibilité de ses composants de signalisation cibles. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK-974 fonctionne comme un inhibiteur de l'enzyme porcupine, qui est impliquée dans la palmitoylation et la sécrétion des protéines Wnt. En inhibant la porcupine, LGK-974 réduit la signalisation Wnt, limitant ainsi la capacité de la R-Spondin4 à renforcer la signalisation Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Le XAV-939 inhibe la tankyrase 1 et 2, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axine et la dégradation de la β-caténine. Comme la R-Spondin4 agit pour amplifier la signalisation Wnt en empêchant la dégradation de la LRP6 médiée par l'Axin, le XAV-939 réduit l'impact fonctionnel de la R-Spondin4 en favorisant la dégradation de la β-caténine. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
JW55 antagonise la voie Wnt/β-caténine en inhibant l'interaction entre la β-caténine et le TCF. Étant donné que la R-Spondin4 renforce la signalisation Wnt/β-caténine, l'inhibition de cette interaction par le JW55 diminue l'amélioration fonctionnelle de la voie par la R-Spondin4. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporine agit comme un inhibiteur de la signalisation Wnt/β-caténine en se liant sélectivement à la TCF et en l'inhibant. L'inhibition de la TCF par la cercosporine entraîne une inhibition fonctionnelle de la R-Spondin4, qui ne peut pas renforcer efficacement la signalisation Wnt sans l'activité de la TCF. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Le FH535 est connu pour inhiber la signalisation Wnt/β-caténine et PPAR. En inhibant ces voies, le FH535 empêche la R-Spondin4 de potentialiser la voie Wnt/β-caténine, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité de la R-Spondin4. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 est un inhibiteur de l'interaction β-caténine/TCF. En empêchant la formation du complexe β-caténine/TCF, il inhibe fonctionnellement le renforcement de la signalisation Wnt/β-caténine par la R-Spondin4. | ||||||
LF3 | 664969-54-4 | sc-507526 | 10 mg | $160.00 | ||
LF3 inhibe la voie Wnt/β-caténine en bloquant l'interaction entre la β-caténine et le TCF. Cette inhibition réduit directement la capacité de la R-Spondin4 à potentialiser ses effets de signalisation dans cette voie. | ||||||