Les activateurs de la R-Spondin4 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent l'activité fonctionnelle de la R-Spondin4 en ciblant des voies de signalisation spécifiques faisant partie intégrante de son mécanisme d'action. Le chlorure de lithium, par exemple, en inhibant GSK-3β, conduit indirectement à l'accumulation de β-caténine, un composant central de la voie de signalisation Wnt/β-caténine avec laquelle la R-Spondin4 interagit. Cette stabilisation de la β-caténine facilite la formation d'un complexe récepteur-ligand avec LGR4/5/6, amplifiant ainsi la signalisation Wnt. La forskoline agit par un mécanisme différent, en augmentant l'AMPc intracellulaire, qui active ensuite la PKA. Cette activation peut entraîner des événements de phosphorylation qui renforcent les réponses cellulaires aux ligands Wnt, soutenant ainsi l'activité de la R-Spondin4. La biochanine A, qui agit par la modulation des récepteurs des œstrogènes, et l'ionomycine, qui augmente le calcium intracellulaire, peuvent toutes deux contribuer indirectement au renforcement de l'activité de la R-Spondin4 en modulant les voies de signalisation hormonales et dépendantes du calcium qui s'entrecroisent avec la signalisation Wnt.
Le deuxième groupe d'activateurs comprend la PMA, qui active la PKC et a des implications pour la régulation de la voie Wnt/β-caténine, complétant à nouveau le rôle de la R-Spondin4 dans cette cascade de signalisation. Plusieurs inhibiteurs spécifiques de la GSK-3β, tels que SB-216763, WAY-316606, Chir 99021 et QS 11, contribuent uniformément à l'amélioration de la fonction de la R-Spondin4 en favorisant la stabilisation de la β-caténine, potentialisant ainsi indirectement la signalisation Wnt. SKL2001 perturbe de manière unique l'interaction Axin/β-caténine, ce qui peut entraîner une augmentation de l'activité de la R-Spondin4. La nicotinamide, par le biais de l'inhibition de la sirtuine, peut conduire à une acétylation accrue de la β-caténine, fournissant une autre voie pour l'activation de la R-Spondin4.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le chlorure de lithium influence directement la voie de signalisation Wnt/β-caténine en inhibant la GSK-3β, ce qui entraîne la stabilisation et l'accumulation de la β-caténine. Les niveaux élevés de β-caténine peuvent renforcer l'activité de la R-Spondin4 en formant des complexes avec LGR4/5/6, qui sont des récepteurs de la R-Spondin4, ce qui potentialise la signalisation Wnt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), activant la protéine kinase A (PKA). La phosphorylation de la PKA peut entraîner des changements dans l'environnement cellulaire qui soutiennent le rôle de la R-Spondin4 dans la potentialisation du signal Wnt en augmentant la réponse cellulaire aux ligands Wnt. | ||||||
Biochanin A | 491-80-5 | sc-205603 sc-205603A | 100 mg 250 mg | $75.00 $129.00 | ||
La biochanine A, une isoflavone, agit comme un modulateur des récepteurs d'œstrogènes. En activant les récepteurs d'œstrogènes, elle peut indirectement renforcer la signalisation Wnt, ce qui est synergique avec le rôle de la R-Spondin4 dans la potentialisation de cette voie. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut moduler diverses voies de signalisation dépendantes du calcium. Des niveaux élevés de calcium peuvent indirectement renforcer l'activité de la R-Spondin4 en influençant les composants de la signalisation Wnt qui sont sensibles au calcium. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA active la protéine kinase C (PKC) qui peut moduler la voie Wnt/β-caténine. L'activation de la PKC peut conduire à une réponse accrue aux effets de signalisation de la R-Spondin4 en augmentant l'expression des gènes répondant à la Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Le SB-216763 est un inhibiteur de GSK-3β, qui entraîne la stabilisation de la β-caténine, renforçant la signalisation Wnt/β-caténine, une voie que la R-Spondin4 potentialise. | ||||||
SKL2001 | 909089-13-0 | sc-507410 | 10 mg | $123.00 | ||
SKL2001 active la voie de signalisation Wnt/β-caténine en perturbant l'interaction Axin/β-caténine, ce qui pourrait renforcer l'activité de la R-Spondin4 dans la potentialisation de la signalisation Wnt. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
La nicotinamide, une forme de vitamine B3, peut agir comme un inhibiteur des sirtuines, qui sont des désacétylases dépendantes du NAD+. L'inhibition des sirtuines peut renforcer la signalisation Wnt en augmentant l'acétylation de la β-caténine, ce qui pourrait renforcer l'activité de la R-Spondin4. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir 99021 est un inhibiteur sélectif de GSK-3β qui stabilise la β-caténine, renforçant ainsi la signalisation Wnt/β-caténine, ce qui peut indirectement augmenter l'activité de la R-Spondin4. | ||||||
Wnt Synergist, QS11 | 944328-88-5 | sc-222417 sc-222417A | 5 mg 25 mg | $138.00 $595.00 | ||
QS 11 est un inhibiteur de GSK-3β, conduisant à la stabilisation et à l'accumulation de la β-caténine dans le noyau, ce qui peut renforcer les voies de signalisation que la R-Spondin4 potentialise. | ||||||