Pygopus 2 Activateurs

Les activateurs courants de Pygopus 2 comprennent, entre autres, le lithium CAS 7439-93-2, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'acide valproïque CAS 99-66-1 et la trichostatine A CAS 58880-19-6.

La classe chimique des activateurs de Pygopus 2 comprend des composés qui influencent indirectement l'activité de Pygopus 2 principalement par la modulation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Ces produits chimiques y parviennent en stabilisant la β-caténine, en influençant l'expression des gènes liés à la voie Wnt ou en modifiant l'interaction entre les protéines clés de la voie. Dans la première catégorie, des composés comme le chlorure de lithium, le BIO et le SB-216763 agissent en inhibant la GSK-3β, une kinase qui cible la β-caténine pour la dégrader. En inhibant GSK-3β, ces composés stabilisent la β-caténine, augmentant son accumulation et sa translocation nucléaire. Cette augmentation des niveaux de β-caténine peut alors renforcer la voie de signalisation Wnt/β-caténine, influençant indirectement l'activité de Pygopus 2.

La deuxième catégorie comprend les inhibiteurs d'histone-désacétylases tels que l'acide valproïque et la trichostatine A. Ces composés influencent la structure de la chromatine et l'expression des gènes, affectant potentiellement l'expression des gènes impliqués dans la voie de signalisation Wnt/β-caténine. En modifiant l'expression de ces gènes, ils peuvent indirectement moduler l'activité de Pygopus 2. Enfin, des composés tels que ICG-001, FH535 et LGK-974 ciblent des interactions spécifiques au sein de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Par exemple, l'ICG-001 perturbe l'interaction entre la β-caténine et la CBP, tandis que le FH535 inhibe à la fois la signalisation Wnt/β-caténine et PPAR. Ces interactions et inhibitions conduisent à une modulation de la voie, influençant ainsi potentiellement l'activité de Pygopus 2.