Date published: 2025-9-7

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CCT128930 (CAS 885499-61-6)

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Noms alternatifs:
4-[(4-chlorophenyl)methyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine
Application(s):
CCT128930 est un inhibiteur puissant, compétitif à l'ATP et sélectif de l'Akt2.
Numéro CAS:
885499-61-6
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
341.84
Formule Moléculaire:
C18H20ClN5
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le CCT128930 est un inhibiteur puissant, compétitif à l'ATP et sélectif de l'Akt2 (IC50: 6 nM). Le CCT128930 peut exercer une activité antiproliférative marquée contre les lignées cellulaires tumorales humaines déficientes en PTEN, y compris les cellules humaines de glioblastome U87MG, les cellules humaines de cancer de la prostate LNCaP et les cellules humaines de cancer de la prostate PC3 (GI50's: U87MG = 6,3 muM, LNCaP = 0,35 mumol/L et PC3 = 1,9 mumol/L). De plus, le CCT128930 provoque un arrêt G1 dans les cellules de glioblastome humain U87MG sans PTEN et un blocage de la voie Akt.


CCT128930 (CAS 885499-61-6) Références

  1. Pharmacologie préclinique, activité antitumorale et développement de marqueurs pharmacodynamiques pour le nouvel inhibiteur puissant de l'AKT, le CCT128930.  |  Yap, TA., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 360-71. PMID: 21191045
  2. Le CCT128930 induit un arrêt du cycle cellulaire, des dommages à l'ADN et l'autophagie indépendamment de l'inhibition de l'Akt.  |  Wang, FZ., et al. 2014. Biochimie. 103: 118-25. PMID: 24793486
  3. Découverte de stabilisateurs inter-domaines - un nouveau système d'essai pour les inhibiteurs allostériques de l'akt.  |  Fang, Z., et al. 2015. ACS Chem Biol. 10: 279-88. PMID: 24959717
  4. Les modifications épigénétiques de l'EGFR jouent un rôle important dans les mélanomes cutanés résistants aux inhibiteurs de BRAF.  |  Wang, J., et al. 2015. J Invest Dermatol. 135: 532-541. PMID: 25243790
  5. L'inhibition de la Phospho-S6 Kinase, une protéine impliquée dans la réponse adaptative compensatoire, augmente l'efficacité du Paclitaxel dans la réduction de la viabilité des cellules de cancer de l'ovaire attachées à la matrice.  |  Choi, JI., et al. 2016. PLoS One. 11: e0155052. PMID: 27148873
  6. L'hydrogène à haute concentration protège le cœur de la souris contre les lésions d'ischémie/reperfusion par l'activation de la voie IP3K/Akt1.  |  Chen, O., et al. 2017. Sci Rep. 7: 14871. PMID: 29093541
  7. Les inhibiteurs de la kinase AKT augmentent l'expression de l'ARNm du récepteur LDL par deux mécanismes différents.  |  Bjune, K., et al. 2019. PLoS One. 14: e0218537. PMID: 31216345
  8. Les neutrophiles qui pénètrent dans la rétine déclenchent la pathologie dans la dégénérescence maculaire liée à l'âge.  |  Ghosh, S., et al. 2019. Commun Biol. 2: 348. PMID: 31552301
  9. Double ciblage d'AKT2 et d'ERK dans les cellules souches cancéreuses du neuroblastome.  |  Kim, KW., et al. 2019. Oncotarget. 10: 5645-5659. PMID: 31608140
  10. Le CCT128930 induit l'arrêt en phase G1 et l'apoptose et renforce de manière synergique l'efficacité anticancéreuse du VS5584 dans les cellules d'ostéosarcome humain.  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 130: 110544. PMID: 32721630
  11. Corrigendum to « CCT128930 induces G1-phase arrest and apoptosis and synergistically enhances the anticancer efficiency of VS5584 in human osteosarcoma cells » [Biomed. Pharmacother. 130 (2020) 110544].  |  Sun, JY., et al. 2020. Biomed Pharmacother. 132: 110931. PMID: 33254436
  12. Le CCT128930 est un nouvel antagoniste puissant du canal TRPM7.  |  Guan, Z., et al. 2021. Biochem Biophys Res Commun. 560: 132-138. PMID: 33989904
  13. Modulateurs de TRPM7 et son potentiel en tant que cible médicamenteuse pour les tumeurs cérébrales.  |  Ji, D., et al. 2022. Cell Calcium. 101: 102521. PMID: 34953296
  14. La répression de la ferroportine, exportatrice de fer, peut contribuer à la surcharge en fer des hépatocytes chez les personnes atteintes de diabète de type 2.  |  Qiu, R., et al. 2022. Mol Metab. 66: 101644. PMID: 36436807
  15. Les PM2.5 induisent des malformations cardiaques via la voie de signalisation PI3K/akt2/mTORC1 chez les larves de poisson zèbre.  |  Jiang, Y., et al. 2023. Environ Pollut. 323: 121306. PMID: 36804889

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Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

CCT128930, 5 mg

sc-364459
5 mg
$153.00

CCT128930, 10 mg

sc-364459A
10 mg
$286.00