Inhibiteurs PTP1B
Les inhibiteurs courants de PTP1B comprennent, sans s'y limiter, NSC 87877 CAS 56990-57-9, Bakuchiol CAS 10309-37-2, PTP Inhibitor I CAS 2491-38-5, CinnGEL 2-méthylester et 3,4-Dephostatin.
Les inhibiteurs de la PTP1B représentent une classe distincte d'entités chimiques stratégiquement conçues pour cibler et réduire de manière sélective l'activité enzymatique de la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP1B). Fonctionnant comme un pivot dans la tapisserie complexe de la signalisation cellulaire, la PTP1B joue un rôle essentiel en déphosphorylant les résidus tyrosine sur diverses protéines, y compris les récepteurs tyrosine kinases et les récepteurs de l'insuline. La raison d'être des inhibiteurs de PTP1B réside dans leur conception moléculaire précise visant à perturber les prouesses catalytiques de cette enzyme, modulant ainsi les cascades de signalisation intracellulaire faisant partie intégrante des réponses cellulaires, en particulier celles médiées par l'insuline et les facteurs de croissance.
L'inhibition orchestrée de PTP1B par ces composés chimiques promet d'amplifier les niveaux de phosphorylation de la tyrosine sur des protéines spécifiques, déclenchant ainsi une cascade d'événements de signalisation altérés. Cette modulation complexe produit à son tour divers effets physiologiques liés au métabolisme, à la croissance et à la différenciation cellulaires. L'exploration scientifique des inhibiteurs de PTP1B, propulsée par leur rôle dans la manipulation des voies de signalisation déréglées, se déroule dans le contexte des troubles métaboliques et d'autres pathologies où une communication cellulaire aberrante contribue à la progression de la maladie. Alors que ces inhibiteurs continuent d'apparaître comme des outils inestimables pour démêler les complexités de la signalisation cellulaire, ils offrent une lentille à travers laquelle les chercheurs peuvent déchiffrer le langage complexe qui régit les réponses cellulaires et faire progresser notre compréhension de l'interaction nuancée au sein des réseaux de signalisation cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
RK-682 | 332131-32-5 | sc-202319 sc-202319A | 200 µg 1 mg | $112.00 $460.00 | 4 | |
Le RK-682 présente un profil de liaison unique avec la PTP1B, caractérisé par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec des chaînes latérales d'acides aminés critiques dans le site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation fermée, empêchant efficacement l'accès au substrat. Les régions hydrophobes distinctes du composé renforcent son affinité, ce qui entraîne une modification de la cinétique de réaction qui favorise une inhibition prolongée de l'enzyme. En outre, la flexibilité conformationnelle de RK-682 lui permet de s'adapter à divers environnements de liaison, ce qui influence encore davantage sa puissance inhibitrice. | ||||||
RK-682, Streptomyces sp. | 154639-24-4 | sc-202791 | 200 µg | $107.00 | ||
RK-682, dérivé de Streptomyces sp., présente une interaction remarquable avec PTP1B grâce à son engagement sélectif avec les résidus catalytiques de l'enzyme. Les motifs structurels uniques de ce composé facilitent la formation d'interactions de van der Waals, favorisant un ajustement serré dans le site actif. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition à déclenchement lent, permettant une modulation durable de l'enzyme. En outre, la capacité du RK-682 à induire des changements de conformation dans la PTP1B renforce son efficacité inhibitrice, ce qui en fait un sujet intéressant à explorer plus avant. | ||||||
Inhibiteur PTP1B Inhibitor | 765317-72-4 | sc-222227 sc-222227A | 5 mg 25 mg | $226.00 $918.00 | 13 | |
L'inhibiteur de PTP1B présente une affinité de liaison particulière pour l'enzyme PTP1B, caractérisée par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec les chaînes latérales d'acides aminés clés. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de l'enzyme, ce qui entraîne une réduction significative de l'activité de la phosphatase. Son profil d'interaction unique entraîne un mécanisme d'inhibition compétitif, où l'inhibiteur imite efficacement la liaison du substrat, influençant ainsi les voies de signalisation en aval. La stabilité du composé dans des conditions physiologiques renforce encore son potentiel pour des études biochimiques détaillées. | ||||||
4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid | 4940-39-0 | sc-238937 | 5 g | $39.00 | ||
L'acide 4-Oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylique démontre une capacité remarquable à moduler l'activité de la PTP1B par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques avec le site actif de l'enzyme. Ce composé présente une capacité unique à stabiliser les états de transition au cours des réactions enzymatiques, influençant ainsi la cinétique du transfert du groupe phosphate. Ses caractéristiques structurelles permettent un engagement sélectif avec PTP1B, modifiant potentiellement la spécificité du substrat et améliorant la compréhension de la régulation de la phosphatase dans les processus cellulaires. | ||||||
PTP Inhibitor V, PHPS1 | 314291-83-3 | sc-222226 | 10 mg | $243.00 | 12 | |
L'inhibiteur de PTP V, PHPS1, se caractérise par son affinité sélective pour la PTP1B, facilitée par une liaison hydrogène unique et des interactions hydrophobes qui renforcent son pouvoir inhibiteur. Ce composé perturbe efficacement le cycle catalytique de l'enzyme, ce qui entraîne une modification de la cinétique de la réaction. Son architecture moléculaire distincte permet la modulation des sites allostériques, ce qui permet de mieux comprendre les mécanismes complexes de régulation des phosphatases et leur rôle dans les voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Berberine hemisulfate | 633-66-9 | sc-202496 | 1 g | $31.00 | 3 | |
L'hémisulfate de berbérine présente une capacité remarquable à moduler l'activité de la PTP1B par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques et de changements de conformation dans le site actif de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles uniques favorisent une conformation de liaison stable, influençant l'accessibilité du substrat de l'enzyme. Ce composé démontre également un impact nuancé sur l'état de phosphorylation des protéines cibles, révélant son potentiel à affecter les cascades de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
2-Chloro-2′,4′-difluoroacetophenone | 51336-94-8 | sc-206425 | 5 g | $101.00 | ||
Le 2-chloro-2',4'-difluoroacétophénone est un puissant inhibiteur de la PTP1B, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec le site actif de l'enzyme. La présence de substituts halogènes renforce sa nature électrophile, facilitant l'attaque nucléophile par l'enzyme. La configuration stérique unique de ce composé modifie la conformation de l'enzyme, entraînant une réduction significative de l'efficacité catalytique et influençant les voies de signalisation cellulaires. | ||||||