Date published: 2025-9-8

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PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3)

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Noms alternatifs:
PhenylHydrazonoPyrazolone Sulfonate 1
Application(s):
PTP Inhibitor V, PHPS1 est un mimétique de la phosphotyrosine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur de Shp-2 ciblant le site actif.
Numéro CAS:
314291-83-3
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
465.45
Formule Moléculaire:
C21H15N5O6S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de PTP V, PHPS1, est un mimétique de la phosphotyrosine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur réversible, ciblant le site actif et compétitif par rapport au substrat de SH-PTP2 (Shp-2) (IC50 et Ki = 2,1 et 0,73muM, respectivement). PHPS1 inhibe PCPTP1 (ECPTP), PTP1B, SH-PTP1 (Shp1), mycobacterium MptpA seulement à des concentrations plus élevées (IC50 = 5,4, 19, 30, et 39 muM, respectivement) et montre peu d'activité contre PTPH1, STEP, PTPN7, PTPRK, GLEPP1, ou LAR2 même à des concentrations aussi élevées que 50 muM. Il a été démontré que l'inhibiteur de PTP V, PHPS1, inhibe la signalisation cellulaire dépendant de Shp-2 et la formation de colonies de cellules tumorales.


PTP Inhibitor V, PHPS1 (CAS 314291-83-3) Références

  1. Inhibiteurs spécifiques de la protéine tyrosine phosphatase Shp2 identifiés par docking à haut débit.  |  Hellmuth, K., et al. 2008. Proc Natl Acad Sci U S A. 105: 7275-80. PMID: 18480264
  2. La perturbation spécifique des myéloïdes de la tyrosine phosphatase Shp2 favorise l'activation alternative des macrophages et prédispose les souris à la fibrose pulmonaire.  |  Tao, B., et al. 2014. J Immunol. 193: 2801-11. PMID: 25127857
  3. SHP2 régule positivement la transition épithéliale-mésenchymateuse induite par le TGFβ1 et modulée par sa nouvelle protéine d'interaction Hook1.  |  Li, S., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 34152-60. PMID: 25331952
  4. La déficience en Shp2 altère la réponse inflammatoire contre Haemophilus influenzae en régulant la polarisation des macrophages.  |  Zhao, L., et al. 2016. J Infect Dis. 214: 625-33. PMID: 27330052
  5. La phosphatase-2 à domaine SH2 est un nouveau régulateur antifibrotique dans la fibrose pulmonaire.  |  Tzouvelekis, A., et al. 2017. Am J Respir Crit Care Med. 195: 500-514. PMID: 27736153
  6. La tyrosine phosphatase Shp2 restreinte aux macrophages agit comme un rhéostat pour la MMP12 par le biais de l'activation du TGF-β dans la prévention de l'emphysème lié à l'âge chez la souris.  |  Xu, J., et al. 2017. J Immunol. 199: 2323-2332. PMID: 28814604
  7. L'hétéronémine, un métabolite marin de type sesterpénoïde, induit l'apoptose dans les cellules LNcap de la prostate par le biais d'un stress oxydatif et d'un stress du RE combinés à l'inhibition de la topoisomérase II et de la Hsp90.  |  Lee, MG., et al. 2018. Mar Drugs. 16: PMID: 29890785
  8. La protéine tyrosine phosphatase 11 agit par l'intermédiaire de RhoA/ROCK pour réguler l'accumulation d'éosinophiles dans les voies respiratoires allergiques.  |  Xu, C., et al. 2019. FASEB J. 33: 11706-11720. PMID: 31361966
  9. PTPN11 (SHP2) est indispensable à la transduction du signal des facteurs de croissance et des cytokines pendant la maturation de l'ovocyte bovin et le développement du blastocyste.  |  Idrees, M., et al. 2019. Cells. 8: PMID: 31635340
  10. Les mutations de SHP2 induisent une gliogenèse précoce des iPSCs dérivées du syndrome de Noonan pendant le développement neuronal in vitro.  |  Ju, Y., et al. 2020. Stem Cell Res Ther. 11: 209. PMID: 32493428
  11. L'inhibiteur de SHP2 PHPS1 améliore les lésions rénales aiguës par la signalisation Erk1/2-STAT3 dans un modèle murin combiné d'hémorragie suivie d'un défi septique.  |  Jiang, J., et al. 2020. Mol Med. 26: 89. PMID: 32957908
  12. Le trafic nucléaire/cytoplasmique de SHP2 dans les cellules de la granulosa est essentiel pour la reprise méiotique et la maturation des ovocytes.  |  Idrees, M., et al. 2020. Front Cell Dev Biol. 8: 611503. PMID: 33553147
  13. Shp2 régule le dysfonctionnement de la barrière épithéliale des voies aériennes induit par les PM2,5 en modulant la voie de signalisation ERK1/2.  |  Zhang, Y., et al. 2021. Toxicol Lett. 350: 62-70. PMID: 34252507
  14. L'hexachlorophène, un inhibiteur sélectif de SHP2, supprime la prolifération et la métastase des cellules NSCLC mutantes KRAS en inhibant les voies de signalisation RAS/MEK/ERK et PI3K/AKT.  |  Fu, NJ., et al. 2022. Toxicol Appl Pharmacol. 441: 115988. PMID: 35307375
  15. La polarisation M2 des macrophages associés aux tumeurs induite par SHP-2 via IL-4 régule la progression du cancer colorectal.  |  Li, Z., et al. 2023. Front Oncol. 13: 1027575. PMID: 36776333

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PTP Inhibitor V, PHPS1, 10 mg

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10 mg
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