Date published: 2025-9-8

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Inhibiteur PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4)

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Noms alternatifs:
PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
Application(s):
PTP1B Inhibitor est un inhibiteur allostérique perméable aux cellules de l'enzyme PTP1B (protéine tyrosine phosphatase 1B).
Numéro CAS:
765317-72-4
Pureté:
≥95%
Masse Moléculaire:
741.5
Formule Moléculaire:
C26H19Br2N3O7S3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

L'inhibiteur de PTP1B bloque l'activité de la protéine tyrosine phosphatase 1B, qui est un facteur clé dans la régulation négative de la voie de signalisation de l'insuline et de la leptine. Des études de dynamique moléculaire ont montré que l'inhibiteur de PTP1B a une forte capacité de liaison et une grande sélectivité grâce aux réseaux de liaisons hydrogène formés autour des sites actifs. La surexpression de PTP1B dans des clones cellulaires stables CHO et HEK293 entraîne une cytotoxicité et de faibles taux de renouvellement tout au long de la génération et de la maintenance des clones. Des études ont montré que l'inhibiteur de PTP1B pouvait amplifier considérablement la translocation membranaire du transporteur clé de glucose Glut4 dans les cellules CHO surexprimées par PTP1B. L'inhibiteur de PTP1B augmente sélectivement la phosphorylation du récepteur de l'insuline, du substrat 1 du récepteur de l'insuline et de l'Akt, imitant ainsi l'action de l'insuline. L'inhibiteur de PTP1B est également connu sous le nom d'inhibiteur de la protéine tyrosine phosphatase 1B et de 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-éthyl-N-[4-[(2-thiazolylamino)sulfonyl]phényl]-6-benzofuransulfonamide.


Inhibiteur PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4) Références

  1. Acquisition d'un inhibiteur spécifique et puissant de PTP1B à partir d'une nouvelle bibliothèque combinatoire et d'une procédure de criblage.  |  Shen, K., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 47311-9. PMID: 11584002
  2. L'hyrtiosal, un inhibiteur de PTP1B provenant de l'éponge marine Hyrtios erectus, a des effets cellulaires importants sur l'activation de PI3K/AKT, le transport du glucose et la signalisation TGFbeta/Smad2.  |  Sun, T., et al. 2007. Chembiochem. 8: 187-93. PMID: 17183521
  3. PTP1B en tant que cible médicamenteuse: développements récents dans la découverte d'inhibiteurs de PTP1B.  |  Zhang, S. and Zhang, ZY. 2007. Drug Discov Today. 12: 373-81. PMID: 17467573
  4. Découverte d'un nouvel inhibiteur compétitif de PTP1B par criblage à haut débit.  |  Shi, L., et al. 2008. Acta Pharmacol Sin. 29: 278-84. PMID: 18215359
  5. Études de dynamique moléculaire sur les interactions de PTP1B avec des inhibiteurs: du premier site de liaison au phosphate au second.  |  Wang, JF., et al. 2009. Protein Eng Des Sel. 22: 349-55. PMID: 19380334
  6. Dammaranes de Gynostemma pentaphyllum et synthèse de leurs dérivés en tant qu'inhibiteurs de la protéine tyrosine phosphatase 1B.  |  Xu, JQ., et al. 2010. Bioorg Med Chem. 18: 3934-9. PMID: 20472439
  7. Système d'expression de baculovirus: une alternative pour la production de PTP-1B humaine catalytiquement active.  |  Sundaram, S., et al. 2010. Mol Biol (Mosk). 44: 535-40. PMID: 20608179
  8. L'acide rhododendrique A, un nouvel inhibiteur de la PTP1B de type ursane provenant de la plante menacée Rhododendron brachycarpum G. Don.  |  Choi, YH., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6116-9. PMID: 22940448
  9. Des diterpénoïdes sans précédent comme inhibiteur de PTP1B provenant du corail mou de Hainan Sarcophyton trocheliophorum Marenzeller.  |  Liang, LF., et al. 2013. Org Lett. 15: 274-7. PMID: 23273218
  10. Régulation dépendante de PTP1B de la signalisation des récepteurs à tyrosine kinase par la protéine de liaison à l'actine Mena.  |  Hughes, SK., et al. 2015. Mol Biol Cell. 26: 3867-78. PMID: 26337385
  11. L'inhibiteur de PTP1B favorise la motilité des cellules endothéliales en activant la voie DOCK180/Rac1.  |  Wang, Y., et al. 2016. Sci Rep. 6: 24111. PMID: 27052191
  12. Un nouvel inhibiteur de PTP1B extrait de Ganoderma lucidum améliore la résistance à l'insuline en régulant les cascades IRS1-GLUT4 dans la voie de signalisation de l'insuline.  |  Yang, Z., et al. 2018. Food Funct. 9: 397-406. PMID: 29215104
  13. La claramine, inhibiteur de PTP1B, remédie aux troubles de l'apprentissage spatial et de la mémoire induits par le diabète chez la souris.  |  Wu, M., et al. 2023. Mol Neurobiol. 60: 524-544. PMID: 36319905

Informations pour la commande

Nom du produitRef. CatalogueCOND.Prix HTQTÉFavoris

PTP1B Inhibitor, 5 mg

sc-222227
5 mg
$226.00

PTP1B Inhibitor, 25 mg

sc-222227A
25 mg
$918.00

What is the IC50 of this product? The website has two different numbers and I am not sure what they designate.

Posée par: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor: sc-222227, is a non-competitive allosteric inhibitor of PTP1B (IC50 = 4 µM and 8 µM for PTP1B403 and PTP1B298, respectively). There are two IC50 values because the inhibitory concentration was measured at two different (assumed) amino acids.
Répondue par: Chemical Support 2
Date de publication: 2017-03-10

What is the half-life period of sc-222227?

Posée par: SCchem16
Thank you for your question. This chemical, PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4), has a half-life of > 3 years if storage conditions are kept.
Répondue par: Chemical Support 2
Date de publication: 2017-03-10
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Rated 5 de 5 de par Inibitore allosterico della PTP1BIl prodotto è stato consegnato rapidamente; la confezione era integra e il prodotto ben conservato. In fase di prove sperimentali, il prodotto è risultato attivo e conforme alle aspettative.
Date de publication: 2023-02-06
Rated 5 de 5 de par HughesHughes, SK. et al. (PubMed 26337385) report that Mena associates constitutively with the tyrosine phosphatase PTP1B and mediates a novel negative feedback mechanism that attenuates receptor tyrosine kinase signaling. They also found that disruption of this attenuation by MenaINV sensitizes tumor cells to low growth factor concentrations, thereby increasing the migration and invasion responses that contribute to aggressive, malignant cell phenotypes. -SCBT Publication Review
Date de publication: 2015-05-26
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Inhibiteur PTP1B Inhibitor est évalué 5.0 de 5 de 2.
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