Inhibiteur PTP1B Inhibitor CAS: 765317-72-4
MF: C26H19Br2N3O7S3
MW: 741.5

Inhibiteur PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4)

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Noms alternatifs: PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor.
Application: PTP1B Inhibitor is a cell-permeable allosteric inhibitor of the PTP1B (protein tyrosine phosphatase 1B) enzyme.
Numéro CAS: 765317-72-4
Pureté: ≥95%
Masse Moléculaire: 741.5
Formule Moléculaire: C26H19Br2N3O7S3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

PTP1B Inhibitor blocks the activity of the Protein Tyrosine Phosphatase 1B, which is a key factor in the negative regulation of insulin and leptin signaling pathway. Molecular dynamic studies have shown that PTP1B Inhibitor has strong binding and high selectivity due to the hydrogen bonding networks formed around the active sites. Cytotoxicity and low revival rates throughout clone generation and maintence result if PTP1B is over-expressed in CHO and HEK293 stable cell clones. Studies have shown that PTP1B Inhibitor could dramatically magnify the membrane translocation of the key glucose transporter Glut4 in PTP1B-overexpressed CHO cells. PTP1B Inhibitor selectively increases the phosphorylation of the insulin receptor, insulin receptor substrate 1, and Akt, mimicking the action of insulin. PTP1B Inhibitor is also known as Protein Tyrosine Phosphatase 1B Inhibitor, and 3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethyl-N-[4-[(2-thiazolylamino)sulfonyl]phenyl]-6-benzofuransulfonamide.


Références

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3. Xu, J.Q., et al. 2010. Bioorg. Med. Chem. 18: 3934-3939. PMID: 20472439

4. Sundaram, S., et al. 2010. Mol. Biol. 44: 535-540. PMID: 20608179

5. Hughes, S.K. et al. 2015. Mol. Biol. Cell. 26(21): 3867-3878. PMID: 26337385

État Physique :
Solid
Solubilité :
Soluble in DMSO, and ethanol.
STOCKAGE :
Store at -20° C
Point d'Ébullition :
855° C at 760 mmHg
Densité :
1.81 g/cm3
Indice de Réfraction :
n20D 1.73
IC50 :
PTP1B403: IC50 = 4 µM; PTP1B298: IC50 = 8 µM
Valeurs pK :
pKa: 4.47 (Predicted), pKb: 1.70 (Predicted)
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
PubChem CID :
Numéro MDL :
MFCD09037556
SMILES :
CCC1=C(C2=C(O1)C=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)NC4=NC=CS4)C(=O)C5=CC(=C(C(=C5)Br)O)Br

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CERTIFICAT D'ANALYSE

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Inhibiteur PTP1B Inhibitor (CAS 765317-72-4)  Références bibliographiques

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Citations 1 à 7 sur un total de 7

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PMID: # 27095436  Song, GJ. et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 86.

PMID: # 26453921  Zhang, H. et al. 2015. Free radical biology & medicine. 89: 701-7.

PMID: # 24519936  Shi, L. et al. 2014. The Journal of biological chemistry. 289: 8432-41.

PMID: # 22903352  Vota, DM. et al. 2013. Cell biochemistry and biophysics. 65: 145-57.

PMID: # 23951017  Zhang, J. et al. 2013. PloS one. 8: e70828.

PMID: # 29742155  PLoS Pathog. e1007054.

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