Inhibiteurs Psf1
Les inhibiteurs courants de Psf1 comprennent, entre autres, l'aphidicoline CAS 38966-21-1, la camptothécine CAS 7689-03-4, l'étoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, la mitoxantrone CAS 65271-80-9 et l'hydroxyurée CAS 127-07-1.
Les inhibiteurs chimiques de Psf1 peuvent interférer avec son rôle dans l'initiation et la progression de la réplication de l'ADN par différents mécanismes. L'aphidicoline, par exemple, cible sélectivement les ADN polymérases alpha et delta, cruciales pour la synthèse de l'ADN que Psf1 facilite en tant que partie du complexe GINS. En inhibant ces polymérases, l'aphidicoline empêche directement la progression de la fourche de réplication, inhibant ainsi la fonction de Psf1. De même, la camptothécine et l'étoposide, par leur inhibition de la topoisomérase I et II respectivement, induisent des cassures de l'ADN et empêchent le déroulement et la synthèse de l'ADN. Les lésions de l'ADN qui en résultent et la prévention de la relaxation des super enroulements inhibent indirectement Psf1 en perturbant la progression harmonieuse de la fourche de réplication, dont Psf1 fait partie intégrante. La mitoxantrone contribue à cet effet en s'intercalant dans l'ADN et en interrompant l'activité de la topoisomérase II, ce qui inhibe davantage les processus de réplication et de transcription de l'ADN pour lesquels Psf1 est essentiel.
Des composés tels que l'hydroxyurée et la gemcitabine perturbent l'approvisionnement et l'intégrité des éléments constitutifs de l'ADN. L'hydroxyurée épuise les réserves de désoxyribonucléotides en inhibant la ribonucléotide réductase, tandis que la gemcitabine s'incorpore à l'ADN, provoquant une rupture de chaîne. Ces deux actions compromettent le processus de réplication de l'ADN, inhibant fonctionnellement l'activité de Psf1 dans l'initiation de ce processus cellulaire fondamental. L'incorporation de la cytarabine dans l'ADN interrompt également la réplication de l'ADN, ce qui inhiberait indirectement Psf1. Le palbociclib et le flavopiridol ciblent la machinerie du cycle cellulaire; en inhibant CDK4/6 et CDK1 respectivement, ils provoquent l'arrêt du cycle cellulaire, empêchant ainsi Psf1 de jouer son rôle lors de l'initiation de la réplication de l'ADN. La thioguanine, la trifluridine et la clofarabine ciblent également la synthèse et l'intégrité de l'ADN, mais par des mécanismes différents. La thioguanine et la trifluridine s'incorporent à l'ADN, ce qui entraîne un dysfonctionnement de la réplication, tandis que la clofarabine inhibe la ribonucléotide réductase et les ADN polymérases, ce qui entrave davantage la synthèse de l'ADN. Ces perturbations de l'intégrité et de la synthèse de l'ADN servent toutes à inhiber indirectement le rôle fonctionnel de Psf1 dans le processus de réplication de l'ADN.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
L'aphidicoline est un antibiotique diterpène tétracyclique qui inhibe sélectivement l'ADN polymérase alpha et delta. Psf1 est un composant du complexe GINS, essentiel à l'initiation de la réplication de l'ADN. L'inhibition de l'ADN polymérase entrave la synthèse de l'ADN, inhibant ainsi fonctionnellement le rôle de Psf1 dans l'initiation de la réplication de l'ADN. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptothécine est un inhibiteur de la topoisomérase I qui empêche le déroulement de l'ADN. Psf1 étant impliqué dans le processus de réplication de l'ADN, la stabilisation du complexe de clivage de l'ADN par la topoisomérase I entrave la progression de la fourche de réplication, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de Psf1. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'étoposide est un inhibiteur de la topoisomérase II, ce qui entraîne des cassures de l'ADN et l'inhibition de la synthèse de l'ADN. Psf1, faisant partie de la machinerie de réplication, serait indirectement inhibé car la progression de la fourche de réplication serait compromise en raison de l'incapacité à soulager les supercoils en amont du complexe de réplication. | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
La mitoxantrone est un agent antinéoplasique anthracènedione qui s'intercale avec l'ADN et inhibe la topoisomérase II. Cette double action entraîne une réticulation de l'ADN, ce qui perturbe la réplication et la transcription de l'ADN. La fonction de Psf1 associée à la réplication est indirectement inhibée en raison de l'altération de la réplication de l'ADN. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'hydroxyurée inhibe la ribonucléotide réductase, qui est responsable de la synthèse des désoxyribonucléotides nécessaires à la réplication de l'ADN. Psf1 étant crucial pour l'initiation de la réplication de l'ADN, la raréfaction des désoxyribonucléotides inhibe indirectement la fonction de Psf1 dans la réplication de l'ADN. | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
La gemcitabine est un analogue nucléosidique qui s'incorpore dans l'ADN, entraînant une terminaison de la chaîne au cours du processus de réplication de l'ADN. Psf1, qui est impliqué dans l'initiation et la progression de la réplication de l'ADN, serait indirectement inhibé en raison de l'arrêt prématuré de la synthèse de l'ADN. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
La 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine est un analogue de la cytidine qui inhibe l'ADN polymérase et s'incorpore dans l'ADN, interrompant ainsi la réplication de l'ADN. Cette action inhiberait indirectement Psf1 en empêchant la progression des fourches de réplication dans lesquelles Psf1 opère. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur sélectif des kinases 4 et 6 dépendantes des cyclines (CDK4/6) qui sont impliquées dans la progression du cycle cellulaire. L'inhibition de ces kinases entraîne l'arrêt du cycle cellulaire, ce qui inhibe indirectement Psf1 en empêchant l'entrée en phase S où Psf1 est actif dans l'initiation de la réplication de l'ADN. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe plusieurs kinases cycline-dépendantes, notamment CDK1, qui est essentielle à la progression du cycle cellulaire. En inhibant la progression du cycle cellulaire, en particulier le passage de la phase G1 à la phase S, le flavopiridol inhibe indirectement l'activité de Psf1 dans l'initiation de la réplication de l'ADN. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La thioguanine est un analogue de la guanine qui s'incorpore dans l'ADN et perturbe sa fonction et sa réplication. En interférant avec l'assemblage correct de l'ADN pendant la phase S, la thioguanine inhibe indirectement le rôle de Psf1 dans l'initiation et la progression de la réplication de l'ADN. | ||||||