PRR7 Activateurs

Les activateurs PRR7 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, le PMA CAS 16561-29-8 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les composés qui augmentent les niveaux intracellulaires d'AMP cyclique (AMPc) sont essentiels à l'activation de PRR7. Cette activation est obtenue par la stimulation de l'adénylate cyclase ou l'inhibition des phosphodiestérases, enzymes responsables de la dégradation de l'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler le PRR7, entraînant son activation. En outre, les agents qui imitent l'AMPc peuvent activer directement la PKA, sans passer par la transduction du signal en amont, facilitant ainsi la phosphorylation et l'activation subséquente de PRR7. Certains composés inhibent aussi spécifiquement les phosphodiestérases, ce qui permet à l'AMPc de s'accumuler à des niveaux qui soutiennent l'activation du PRR7. En outre, les activateurs de la protéine kinase C (PKC) ont la capacité de phosphoryler le PRR7, ce qui peut entraîner son activation fonctionnelle.

D'autres mécanismes conduisant indirectement à l'activation de PRR7 impliquent la perturbation de l'activité des phosphatases, modulant ainsi l'état de phosphorylation de PRR7. Les inhibiteurs des protéines phosphatases, tels que PP1 et PP2A, peuvent entraîner une augmentation nette des protéines phosphorylées dans les cellules, y compris PRR7, ce qui le maintient sous une forme active. Les agonistes des récepteurs adrénergiques contribuent à l'activation du PRR7 en déclenchant des cascades qui élèvent les niveaux d'AMPc, influençant ainsi l'activité de la PKA et l'activation du PRR7. L'activation persistante de la sous-unité Gs alpha, par le biais d'agents qui la lient de manière irréversible, entraîne une augmentation continue de l'AMPc et une activation prolongée du PRR7 par des voies médiées par la PKA.