Inhibiteurs PRDM8

Les inhibiteurs courants de PRDM8 comprennent, sans s'y limiter, la 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, le Mocetinostat CAS 726169-73-9, le Panobinostat CAS 404950-80-7, le MS-275 CAS 209783-80-2 et l'acide hydroxamique Suberoylanilide CAS 149647-78-9.

Les inhibiteurs de PRDM8 appartiennent à une classe chimique distincte qui cible la protéine PRDM8, un régulateur épigénétique dont l'importance dans les processus cellulaires est en train d'émerger. Le gène PRDM8 code pour un membre de la famille PRDM (domaine d'homologie PRDI-BF1 et RIZ), qui se caractérise par la présence d'un domaine SET (Su(var)3-9, Enhancer-of-zeste, Trithorax) conservé. La PRDM8, en particulier, est connue pour son rôle d'histone méthyltransférase, contrôlant l'expression génétique par l'ajout de groupes méthyles aux protéines histones. L'activité catalytique de PRDM8 est impliquée dans la modulation de la structure de la chromatine, influençant l'accessibilité de l'ADN à la machinerie transcriptionnelle et, par conséquent, diverses fonctions cellulaires.

Les PRDM8 agissent en perturbant leur activité enzymatique, en arrêtant le transfert des groupes méthyles aux histones et en modifiant ainsi le paysage épigénétique. Cette classe chimique comprend généralement de petites molécules conçues pour se lier sélectivement au site catalytique de la PRDM8, entravant ainsi sa capacité à modifier les histones. En interférant avec le processus complexe de méthylation des histones, les inhibiteurs de PRDM8 ont le potentiel d'influencer les schémas d'expression des gènes et, par conséquent, les processus cellulaires régulés par ces gènes.