PPTC7 Activateurs

Les activateurs courants du PPTC7 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1, l'A23187 CAS 52665-69-7 et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.

Les activateurs chimiques de la PPTC7 peuvent déclencher une cascade d'événements biochimiques qui aboutissent à l'activation de cette protéine. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc, un messager secondaire connu pour renforcer l'activité du PPTC7 en favorisant la phosphorylation. De même, l'isoprotérénol, agissant comme agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, entraîne également une augmentation des niveaux d'AMPc, contribuant indirectement à l'activation de PPTC7 par la même voie. L'IBMX complète ce processus en inhibant les phosphodiestérases, qui dégradent l'AMPc, prolongeant ainsi l'action de la PKA et la phosphorylation et l'activation subséquentes du PPTC7. Le dibutyryl-cAMP, un analogue de l'AMPc, contourne l'activation médiée par les récepteurs et engage directement la PKA, ce qui conduit à un résultat similaire d'activation du PPTC7.

En outre, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler et donc activer la PPTC7 dans le cadre des voies de transduction du signal. L'augmentation des concentrations intracellulaires de calcium par des ionophores tels que l'Ionomycine et l'A-23187 peut déclencher des protéines kinases dépendantes du calcium, qui sont capables d'activer la PPTC7. La thapsigargin exerce son effet en perturbant l'homéostasie calcique, ce qui peut également conduire à l'activation du PPTC7 par le biais d'une signalisation médiée par le calcium. L'acide okadaïque et la caliculine A, inhibiteurs des protéines phosphatases, contribuent indirectement à l'activation de PPTC7 en empêchant la déphosphorylation des protéines, favorisant ainsi un état de phosphorylation qui active PPTC7. L'anisomycine, bien qu'étant un inhibiteur de la synthèse des protéines, active les protéines kinases activées par le stress, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation subséquente de PPTC7. Enfin, le zaprinast favorise l'activation du PPTC7 en inhibant la phosphodiestérase de type 5, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et engage davantage la PKA dans la phosphorylation et l'activation du PPTC7.