PPTC7激活剂

常见的 PPTC7 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、A23187 CAS 52665-69-7 和盐酸异搏定 CAS 51-30-9。

PPTC7 的化学激活剂可以启动一连串的生化事件，从而激活这种蛋白质。福斯可林可直接刺激腺苷酸环化酶，从而增加细胞内的 cAMP 水平，而 cAMP 是一种二级信使，可通过促进磷酸化来增强 PPTC7 的活性。同样，异丙肾上腺素作为β-肾上腺素能受体的激动剂，也会导致 cAMP 水平的增加，通过相同的途径间接促进 PPTC7 的活化。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶来补充这一过程，磷酸二酯酶会降解 cAMP，从而延长 PKA 的作用时间，进而延长 PPTC7 的磷酸化和激活时间。二丁烯酰-cAMP 是一种 cAMP 类似物，它绕过受体介导的激活，直接与 PKA 结合，从而导致 PPTC7 激活的类似结果。

此外，抗坏血酸 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）可激活蛋白激酶 C（PKC），PKC 可使 PPTC7 磷酸化，从而激活 PPTC7，这是信号转导途径的一部分。离子诱导剂（如 Ionomycin 和 A-23187）可提高细胞内的钙浓度，触发钙依赖性蛋白激酶，从而激活 PPTC7。Thapsigargin 通过破坏钙平衡来发挥其作用，这也会通过钙介导的信号转导导致 PPTC7 激活。冈田酸（Okadaic Acid）和萼氨醇 A（Calyculin A）是蛋白磷酸酶的抑制剂，它们通过阻止蛋白质的去磷酸化间接促进 PPTC7 的活化，从而有利于激活 PPTC7 的磷酸化状态。Anisomycin 虽然是一种蛋白质合成抑制剂，但它能激活应激活化蛋白激酶，进而导致 PPTC7 的磷酸化和随后的激活。最后，扎普瑞那司特通过抑制 5 型磷酸二酯酶促进 PPTC7 的活化，而 5 型磷酸二酯酶会增加 cAMP 水平，进一步使 PKA 参与 PPTC7 的磷酸化和活化。