PPAR beta Activateurs
Les activateurs PPARβ courants comprennent, sans s'y limiter, GW501516 CAS 317318-70-0, L-165041 CAS 79558-09-1, Fenofibrate CAS 49562-28-9, 15-Deoxy-δ12,14-Prostaglandine J2 CAS 87893-55-8 et Curcumine CAS 458-37-7.
PPARβ (peroxisome proliferator-activated receptor beta), également connu sous le nom de PPARδ, est un membre de la superfamille des récepteurs nucléaires qui joue un rôle important dans la régulation de divers processus physiologiques, notamment le métabolisme, l'inflammation et la différenciation cellulaire. PPARβ est un facteur de transcription activé par un ligand qui, après s'être lié à ses ligands, subit des changements de conformation qui lui permettent d'interagir avec des séquences d'ADN spécifiques connues sous le nom d'éléments de réponse PPAR (PPRE) au sein des promoteurs de gènes cibles. Cette interaction entraîne le recrutement de protéines corégulatrices et l'activation ou la répression transcriptionnelle des gènes cibles. Les activateurs PPARβ désignent une classe de composés chimiques capables de se lier à PPARβ et de l'activer, ce qui entraîne la modulation de ses gènes cibles en aval.
Le mécanisme d'action des activateurs PPARβ implique leur liaison au domaine de liaison au ligand du récepteur PPARβ. Cette liaison induit un changement de conformation du récepteur, conduisant à la formation d'un hétérodimère avec le récepteur rétinoïde X (RXR). L'hétérodimère PPARβ-RXR activé se lie ensuite à des PPRE spécifiques dans les régions régulatrices des gènes cibles. Cette interaction recrute des protéines coactivatrices qui facilitent l'ouverture de la chromatine et l'initiation de la transcription. Par conséquent, l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides, l'homéostasie énergétique, l'inflammation et la différenciation cellulaire peut être régulée par les activateurs PPARβ. Les divers effets de l'activation de PPARβ découlent de sa capacité à moduler de multiples voies cellulaires, ce qui en fait un régulateur crucial de divers processus physiologiques. Bien que les effets spécifiques des différents activateurs PPARβ puissent varier, leur mécanisme d'action commun implique l'activation de la transcription génique médiée par PPARβ, qui contribue au maintien de l'équilibre métabolique et de l'homéostasie cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $80.00 $175.00 | 28 | |
GW501516 est un agoniste puissant du récepteur bêta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARβ), connu pour sa capacité à augmenter l'oxydation des acides gras et à améliorer l'efficacité métabolique. Son affinité de liaison unique favorise l'activation du récepteur, ce qui entraîne la modulation des gènes impliqués dans l'homéostasie énergétique. Les interactions moléculaires distinctes du composé facilitent le recrutement de coactivateurs, influençant la régulation transcriptionnelle et les voies métaboliques, tandis que ses propriétés cinétiques permettent un engagement durable des récepteurs. | ||||||
GW 0742 | 317318-84-6 | sc-203991 sc-203991A | 10 mg 50 mg | $190.00 $815.00 | 11 | |
Le GW 0742 est un agoniste sélectif du récepteur bêta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARβ), caractérisé par sa forte affinité pour le domaine de liaison au ligand du récepteur. Ce composé déclenche une cascade d'événements moléculaires, favorisant la transcription de gènes liés au métabolisme des lipides et à la dépense énergétique. Ses caractéristiques structurelles uniques permettent des interactions spécifiques avec les coactivateurs, favorisant une réponse transcriptionnelle robuste. En outre, le GW 0742 présente une cinétique favorable, garantissant une activation prolongée des récepteurs et des effets biologiques durables. | ||||||
Carbacyclin (Carbocyclic PGI2) | 69552-46-1 | sc-201250 sc-201250A | 1 mg 5 mg | $350.00 $970.00 | 8 | |
La carbacycline, un dérivé carbocyclique de la prostacycline, agit comme un agoniste PPAR bêta, s'engageant dans des interactions moléculaires uniques qui modulent l'expression des gènes liés aux processus métaboliques. Sa structure cyclique distincte facilite la liaison spécifique au récepteur, influençant les voies de signalisation en aval. La cinétique de réaction du composé permet une régulation nuancée de l'activité transcriptionnelle, améliorant la stabilité et l'efficacité de ses interactions avec les coactivateurs nucléaires, ce qui permet d'affiner les réponses métaboliques. | ||||||
L-165041 | 79558-09-1 | sc-203094 | 5 mg | $153.00 | ||
Le L-165041 est un agoniste sélectif des PPAR bêta caractérisé par sa capacité unique à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques avec le domaine de liaison au ligand du récepteur. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle distincte qui améliore son affinité de liaison, favorisant l'activation des réseaux de gènes métaboliques. Son profil cinétique suggère un début d'action rapide, permettant une modulation précise des réponses transcriptionnelles, qui peuvent influencer le métabolisme des lipides et l'homéostasie énergétique. | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
Le bézafibrate fonctionne comme un agoniste PPAR bêta, qui se distingue par sa capacité à stabiliser les conformations des récepteurs par des interactions électrostatiques uniques et des forces de van der Waals. Ce composé démontre une capacité notable à moduler l'expression des gènes en influençant le remodelage de la chromatine et le recrutement de coactivateurs. Sa cinétique de réaction révèle un profil d'activation graduelle, permettant une modulation transcriptionnelle soutenue, qui peut avoir un impact sur la dynamique énergétique cellulaire et les voies métaboliques. | ||||||
2-Bromohexadecanoic acid | 18263-25-7 | sc-251714 sc-251714A | 10 g 50 g | $52.00 $197.00 | 4 | |
L'acide 2-bromohexadécanoïque agit comme un agoniste PPAR bêta, caractérisé par sa capacité à former de fortes liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes avec le récepteur. Ce composé influence de manière unique le métabolisme des lipides en modifiant les voies d'oxydation des acides gras. Son profil cinétique suggère une liaison initiale rapide suivie d'une dissociation plus lente, facilitant une activation prolongée du récepteur. En outre, il peut induire des changements de conformation qui renforcent l'affinité du récepteur pour des éléments de réponse spécifiques de l'ADN, ce qui permet d'affiner la régulation du métabolisme. | ||||||
CAY10592 | 685139-10-0 | sc-223873 sc-223873A | 1 mg 5 mg | $34.00 $152.00 | ||
CAY10592 fonctionne comme un agoniste PPAR bêta, qui se distingue par son affinité de liaison sélective et sa modulation allostérique unique du récepteur. Ce composé s'engage dans des interactions électrostatiques spécifiques qui stabilisent le complexe récepteur-ligand, favorisant ainsi une activité transcriptionnelle accrue. Son comportement cinétique indique un modèle de liaison biphasique, permettant un engagement immédiat et soutenu du récepteur. En outre, CAY10592 peut influencer les voies de signalisation en aval, contribuant ainsi à des réseaux de régulation complexes dans le métabolisme cellulaire. | ||||||
CAY15073 | 853652-40-1 | sc-364376 sc-364376A | 500 µg 1 mg | $70.00 $98.00 | ||
CAY15073 agit comme un agoniste PPAR bêta, caractérisé par sa capacité unique à induire des changements de conformation du récepteur qui renforcent son efficacité transcriptionnelle. Ce composé présente un profil de liaison distinctif, favorisant des interactions hydrophobes spécifiques qui facilitent la dimérisation du récepteur. Sa cinétique de réaction révèle un début d'action rapide, associé à une activation prolongée du récepteur, qui peut moduler l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme des lipides et l'homéostasie énergétique. | ||||||