Structure moléculaire de GW501516, Numéro CAS: 317318-70-0
GW501516 (CAS 317318-70-0)
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Noms alternatifs:
2-[2-methyl-4-[[4-methyl-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,3-thiazol-5-yl]methylsulfanyl]phenoxy]acetic acid; Endurobol
Application(s):
GW501516 est un agoniste sélectif et puissant du PPARβ
Numéro CAS:
317318-70-0
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
453.50
Formule Moléculaire:
C21H18F3NO3S2
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GW501516 est l'agoniste PPARbeta le plus sélectif et le plus puissant (EC50=1,1nM). Il a été démontré qu'il est 1000 fois plus sélectif que les sous-types existants. Des études démontrent que GW501516 peut réguler l'expression des gènes impliqués dans le catabolisme lipidique et le découplage énergétique dans les cellules musculaires squelettiques. En outre, il a été démontré que le GW501516 bloque la résistance à l'insuline et l'activation du facteur nucléaire kappaB (NF-κB) induite par les acides gras.
GW501516 (CAS 317318-70-0) Références
- Un agoniste sélectif du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes favorise le transport inverse du cholestérol. | Oliver, WR., et al. 2001. Proc Natl Acad Sci U S A. 98: 5306-11. PMID: 11309497
- Les récepteurs activés par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) alpha et PPARbeta/delta, mais pas PPARgamma, modulent l'expression des gènes impliqués dans le métabolisme lipidique cardiaque. | Gilde, AJ., et al. 2003. Circ Res. 92: 518-24. PMID: 12600885
- Nouvelles petites molécules sélectives agonistes du récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARdelta) - synthèse et activité biologique. | Sznaidman, ML., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 1517-21. PMID: 12699745
- L'agoniste du récepteur bêta/delta activé par les proliférateurs de peroxysomes, GW501516, régule l'expression des gènes impliqués dans le catabolisme lipidique et le découplage énergétique dans les cellules musculaires squelettiques. | Dressel, U., et al. 2003. Mol Endocrinol. 17: 2477-93. PMID: 14525954
- Synthèse courte et efficace de l'outil de recherche pharmacologique GW501516 pour le récepteur delta activé par les proliférateurs de peroxysomes. | Wei, ZL. and Kozikowski, AP. 2003. J Org Chem. 68: 9116-8. PMID: 14604391
- Synthèse de l'agoniste sélectif de PPARbeta/delta GW501516 et d'analogues substitués par le C4-thiazole. | Pereira, R., et al. 2006. Bioorg Med Chem Lett. 16: 49-54. PMID: 16242326
- Effets du bézafibrate, pan-agoniste PPAR, et du GW501516, agoniste PPARdelta, sur le développement de la stéatohépatite chez des souris nourries avec un régime déficient en méthionine et en choline. | Nagasawa, T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 536: 182-91. PMID: 16574099
- L'agoniste PPARdelta, GW501516, favorise l'oxydation des acides gras mais n'a pas d'effet direct sur l'utilisation du glucose ou la sensibilité à l'insuline dans les cellules musculaires squelettiques L6 de rat. | Dimopoulos, N., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 4743-8. PMID: 17869249
- L'activation du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-{delta} par GW501516 prévient l'activation du facteur nucléaire-{kappa}B induite par les acides gras et la résistance à l'insuline dans les cellules musculaires squelettiques. | Coll, T., et al. 2010. Endocrinology. 151: 1560-9. PMID: 20185762
- L'agoniste GW501516 du récepteur β/Δ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARβ/Δ) prévient l'activation de NF-κB induite par le TNF-α dans les cellules HaCaT humaines en réduisant l'acétylation de p65 par le biais de l'AMPK et de SIRT1. | Barroso, E., et al. 2011. Biochem Pharmacol. 81: 534-43. PMID: 21146504
- GW501516, un agoniste PPARΔ, améliore l'inflammation tubulointerstitielle dans la maladie rénale protéinurique via l'inhibition de la voie TAK1-NFκB chez la souris. | Yang, X., et al. 2011. PLoS One. 6: e25271. PMID: 21966476
- L'agoniste GW501516 du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR) β/Δ inhibe l'activation du transducteur et activateur de la transcription 3 (STAT3) induite par l'IL-6 et la résistance à l'insuline dans les cellules hépatiques humaines. | Serrano-Marco, L., et al. 2012. Diabetologia. 55: 743-51. PMID: 22179221
- Le PPARβ/Δ activé par GW501516 favorise la fibrose hépatique via la prolifération des cellules stellaires hépatiques induite par la MAPK p38-JNK. | Kostadinova, R., et al. 2012. Cell Biosci. 2: 34. PMID: 23046570
- L'administration à court terme de GW501516 améliore l'état inflammatoire du tissu adipeux blanc et les lésions hépatiques chez les souris nourries au fructose grâce à la modulation du système rénine-angiotensine. | Magliano, DC., et al. 2015. Endocrine. 50: 355-67. PMID: 25854303
- Une étude métabolomique de l'agoniste PPARΔ GW501516 pour améliorer l'endurance à la course chez les souris Kunming. | Chen, W., et al. 2015. Sci Rep. 5: 9884. PMID: 25943561
Inhibiteur de:
β3Gn-T2, 2200002K05Rik, 2310042D19Rik, 4921511M17Rik, 4921528O07Rik, 4933421E11Rik, Angptl2, ARA54, ATAD3C, C/EBP δ, C10orf12, C2orf73, C2orf79, C2orf80, C3orf43, C3orf72, Dystrophin-Glycoprotein Complex (DGC; Sarcospan), EG384813, Esgp, Esp34, Esp36, Esp8, FACL6, GDF-8, LOC55908, mPRγ, NR3B, Olr482, OR5M9, PLC β3, PTRH2, RFLAT-1, SARM, SEC14L3, SP140, TMEM18, TR2, TRIM77, TUSC5, UPLP, ZEB2, et Zimp10.Activateur de:
β-Dystrobrevin, 17β-HSD13, 2310042D19Rik, 2900097C17Rik, ABCD3, ABCG8, ABHD13, ABHD15, ABHD3, ABHD5, ACADSB, ACOX1, ACOXL, ACSBG2, ACSF1, apoD, apoM, ARK-2, BCAT2, C18orf19, CC10, CEACAM1, Ces1a, CoREST, Cyp2c38, Cyp2c40, CYP2J8, CYP4A10, CYP4A12B, D10Jhu81e, D830030K20Rik, DBT, EDG-2, EG329055, EG432995, EG624219, EG624584, EMBP, FADS2, FGF-19, FHL-2, FHL1, FOXL2, GDF8, GP-39, GRAMD1C, Hic-5, HSDL2, KNDC1, L-FABP, LCOR, Lipin-2, LPAAT-η, LRIF, LSDP5, MBNL1, MCAD, megalin, MFSD6, MFSD6L, MLYCD, MRP-L21, MRPL28, MTP, MUP, MURC, Musclin, Myf-5, Myf-6, MYH6, MYH8, myocilin, Myotilin, NARC-1, nephrocystin-4, Nix, Nkx-2.5, NT-3, Nurr1, PDC-E2, PGC-1α, PJA2, POU3F4, PPAR beta, pUb-R, Ran BP-2, resistin, SCD2, SCP-2, SDSL, SLC25A33, SP-C, SRRD, ST2, TARSL1, TBC1D1, Telethonin, THP, Titin, TMEM170, TMEM41A, Troponin T-FS, UNC45B, USP18, VARS2, VDAC2, et ZBTB42.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
GW501516, 1 mg | sc-202642 | 1 mg | $80.00 | |||
GW501516, 5 mg | sc-202642A | 5 mg | $175.00 |