Inhibiteurs PMCA3

Les inhibiteurs courants de PMCA3 comprennent, entre autres, la thapsigargin CAS 67526-95-8, le 2-APB CAS 524-95-8, le chlorure de calmidazolium CAS 57265-65-3, le TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5 et le vérapamil CAS 52-53-9.

Ces inhibiteurs englobent toute une série de classes chimiques, y compris les inhibiteurs de la pompe SERCA, les bloqueurs de canaux calciques, les antagonistes de la calmoduline, les chélateurs de calcium et les modulateurs de la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires. La thapsigargin, un inhibiteur de la pompe SERCA, perturbe le stockage du calcium dans le réticulum endoplasmique, ce qui entraîne une altération de la signalisation calcique et peut affecter indirectement l'activité de PMCA3. Le 2-APB et le TMB-8 modulent divers aspects de la signalisation calcique, y compris les récepteurs IP3 et les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut influencer le rôle de PMCA3 dans le maintien de l'homéostasie calcique.

Les inhibiteurs des canaux calciques tels que le vérapamil, la nifédipine, la nimodipine et l'amlodipine sont bien connus pour leur capacité à moduler l'influx de calcium à travers les membranes cellulaires. En modifiant l'entrée de calcium, ces agents affectent indirectement le rôle d'extrusion de calcium du PMCA3. Le chlorure de calmidazolium est un antagoniste de la calmoduline; comme l'activité du PMCA3 est régulée par la calmoduline, son inhibition peut avoir un impact indirect sur la fonction du PMCA3. De même, le BAPTA-AM, un chélateur du calcium, en modulant les niveaux de calcium intracellulaire, peut influencer l'activité de la PMCA3. La ryanodine et la caféine affectent la libération de calcium à partir des réserves intracellulaires, modifiant la dynamique du calcium à l'intérieur de la cellule et pouvant avoir un impact sur la fonction de PMCA3 dans l'extrusion du calcium. Le SKF-96365, en tant qu'inhibiteur de l'entrée du calcium dans les réserves, joue également un rôle dans la modulation des niveaux de calcium intracellulaire, affectant indirectement le PMCA3.