PLEKHH3 Activateurs

Les activateurs PLEKHH3 les plus courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le PMA CAS 16561-29-8, le Lithium CAS 7439-93-2 et le SB-216763 CAS 280744-09-4.

La forskoline, connue pour ses propriétés de stimulation de l'adénylyl cyclase, augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, qui à leur tour peuvent activer les voies de signalisation de la PKA, influençant potentiellement l'activité de PLEKHH3. La présence d'IBMX complète les effets de la forskoline en empêchant la dégradation de l'AMPc, ce qui garantit une activation soutenue de la PKA et les effets régulateurs qui lui sont associés. L'EGF, par son engagement avec le récepteur du facteur de croissance épidermique, initie une cascade qui s'étend loin dans le réseau de signalisation de la cellule, ayant un impact sur diverses protéines, y compris potentiellement PLEKHH3, par l'intermédiaire d'effecteurs en aval. L'activation de la PKC par la PMA représente un autre nœud de convergence, où la signalisation modifiée peut croiser les mécanismes de régulation de PLEKHH3.

Le chlorure de lithium et le SB 216763, en tant qu'inhibiteurs de GSK-3, font intervenir l'axe de signalisation Wnt, ce qui a de profondes implications pour la dynamique du cytosquelette et, par extension, l'état fonctionnel de PLEKHH3. Ceci est confirmé par les effets de PD98059 et U0126, tous deux inhibiteurs de MEK, et LY294002, inhibiteur de PI3K, qui modifient l'équilibre des voies de signalisation ERK/MAPK et AKT respectivement. Ces voies font partie intégrante de la régulation d'une multitude de processus cellulaires, et leur modulation peut donc avoir une incidence indirecte sur PLEKHH3.