Inhibiteurs PLEKHG2
Les inhibiteurs courants de PLEKHG2 comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, SecinH3 CAS 853625-60-2, CASIN CAS 425399-05-9 et ITX 3 CAS 347323-96-0.
Les inhibiteurs chimiques de PLEKHG2 agissent en ciblant diverses protéines qui interagissent avec PLEKHG2 ou le régulent, ce qui a un impact sur son rôle dans les voies de signalisation cellulaires. L'Y-27632 est l'un de ces inhibiteurs, qui inhibe spécifiquement ROCK, une kinase qui est un effecteur en aval des GTPases Rho. En inhibant ROCK, Y-27632 réduit les cascades de signalisation dont PLEKHG2 peut être le médiateur. De même, NSC23766 cible Rac1, une petite GTPase qui interagit directement avec PLEKHG2 pour moduler son activité de facteur d'échange de guanine nucléotide (GEF). L'inhibition de Rac1 par NSC23766 peut diminuer l'activation fonctionnelle de PLEKHG2. ML141 et CASIN sont des inhibiteurs sélectifs de Cdc42, une autre GTPase qui influence PLEKHG2. En inhibant Cdc42, ces composés peuvent diminuer le rôle de PLEKHG2 dans l'organisation du cytosquelette d'actine.
D'autres inhibiteurs, tels que SecinH3 et ITX3, influencent indirectement l'activité de PLEKHG2 en ciblant des protéines ayant des fonctions apparentées. SecinH3 inhibe les cytohésines, ce qui a un impact sur les voies médiées par l'ARF qui peuvent croiser les voies de PLEKHG2. ITX3, un inhibiteur sélectif de Trio, peut limiter le rôle de PLEKHG2 en réduisant l'activité des voies régulées par Trio. ZCL278, un autre inhibiteur du Cdc42 GEF, peut réduire l'activité du GEF de PLEKHG2 en bloquant l'interaction entre Cdc42 et ses GEF, y compris PLEKHG2. L'EHT 1864 inhibe directement la liaison et l'activation de Rac1, ce qui entraîne une diminution de l'activité de PLEKHG2. De même, la toxine B, une glucosyltransférase, inactive les GTPases Rho telles que Rho, Rac et Cdc42, qui sont des régulateurs en amont de PLEKHG2, ce qui a un effet inhibiteur sur la fonction de PLEKHG2. CID2950007 et IPA-3 inhibent tous deux PAK1, un effecteur en aval de Rac1, ce qui peut diminuer les voies de signalisation qui impliquent PLEKHG2. Enfin, SMIFH2 inhibe les protéines à domaine d'homologie 2 de la formine, qui sont régulées par les GTPases Rho, perturbant ainsi la dynamique de l'actine et inhibant indirectement l'activité de PLEKHG2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur sélectif de ROCK (Rho-associated protein kinase). PLEKHG2, en tant que facteur d'échange de nucléotides guanine Rho (GEF), est activé par les GTPases Rho. L'inhibition de ROCK peut réduire la signalisation en aval médiée par PLEKHG2. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur sélectif de Cdc42, une autre GTPase qui interagit avec PLEKHG2. L'inhibition de Cdc42 peut entraîner une diminution de l'activité GEF de PLEKHG2, inhibant ainsi la fonction de PLEKHG2 dans l'organisation du cytosquelette d'actine. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
La sécineH3 cible les cytohésines, qui sont des GEF pour les facteurs d'ADP-ribosylation (ARF), influençant indirectement la fonction de PLEKHG2 en modulant les voies médiées par les ARF qui pourraient être impliquées dans les mêmes processus cellulaires que PLEKHG2. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
La CASIN inhibe l'activité de Cdc42 et, étant donné que Cdc42 peut réguler PLEKHG2, l'inhibition de Cdc42 par la CASIN peut entraîner une réduction de la signalisation médiée par PLEKHG2, responsable de processus cellulaires tels que la migration et l'invasion. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur sélectif de Trio, une protéine GEF dont les fonctions se chevauchent avec celles de PLEKHG2. L'inhibition de Trio peut indirectement réduire le rôle de PLEKHG2 dans les voies régulées par Trio, inhibant ainsi fonctionnellement PLEKHG2. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 est un inhibiteur du GEF Cdc42, et il peut inhiber l'interaction de Cdc42 avec ses GEF, y compris PLEKHG2. Cette inhibition peut réduire l'activité GEF de PLEKHG2, diminuant ainsi son rôle fonctionnel dans la cellule. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un inhibiteur de Rac1, qui inhibe directement la liaison et l'activation de Rac1. Comme Rac1 est un régulateur connu de PLEKHG2, l'inhibition de Rac1 peut entraîner une diminution de l'activation de PLEKHG2, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 est un inhibiteur des protéines à domaine d'homologie de la formine 2 (FH2), qui sont régulées par les GTPases Rho. L'inhibition de ces protéines peut indirectement inhiber PLEKHG2 en perturbant la dynamique de l'actine que PLEKHG2 est impliqué dans la régulation. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
IPA-3 est un inhibiteur compétitif sélectif non ATP de PAK1, un effecteur de la GTPase Rac1. En inhibant PAK1, IPA-3 peut diminuer l'activité de PLEKHG2 en réduisant l'influence de Rac1 sur les changements du cytosquelette d'actine et la signalisation cellulaire. | ||||||