Platelet IIb Activateurs

Les activateurs plaquettaires IIb courants comprennent, entre autres, l'adénosine CAS 58-61-7, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4 et le Rolipram CAS 61413-54-5.

Les activateurs de la plaquette IIb sont une classe distincte de composés chimiques qui renforcent spécifiquement l'activité fonctionnelle de la plaquette IIb, une protéine impliquée dans l'agrégation plaquettaire et la formation de caillots. Ces activateurs renforcent généralement l'activité des plaquettes IIb par le biais de voies de signalisation spécifiques dans lesquelles les plaquettes IIb sont directement impliquées, telles que la voie AMPc/PKA et les mécanismes associés au PIP2.

L'adénosine, l'isoprotérénol, la forskoline, l'IBMX, le Rolipram, la dopamine, l'épinéphrine, le cilostazol, l'alprostadil et le H-89 sont des composés qui renforcent la fonction des plaquettes IIb par la voie AMPc/PKA. Ces composés augmentent les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA. La PKA, une protéine kinase spécifique de la sérine/thréonine, peut phosphoryler et activer la plaquette IIb. Par exemple, la forskoline active directement l'adénylate cyclase, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite la PKA. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et l'IBMX, un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, augmentent également les niveaux d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente des plaquettes IIb. Le PIP2 et l'U73122 sont des composés qui renforcent la fonction des plaquettes IIb par des mécanismes liés à la phospholipase C (PLC) et au phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PIP2). Le PIP2 lui-même est un activateur direct des plaquettes IIb, et une augmentation du PIP2 peut se lier aux plaquettes IIb et renforcer leur fonction. L'U73122 est un inhibiteur sélectif de la PLC, et son inhibition peut entraîner une augmentation des niveaux de PIP2. Les niveaux élevés de PIP2 peuvent se lier aux plaquettes IIb, renforçant ainsi leur fonction.