Inhibiteurs PLAG1
Les inhibiteurs courants de PLAG1 comprennent, entre autres, le C646 CAS 328968-36-1, le Garcinol CAS 78824-30-3, l'acide anacardique CAS 16611-84-0, la curcumine CAS 458-37-7 et le chlorhydrate de BIX01294 CAS 1392399-03-9.
Les inhibiteurs chimiques de PLAG1 peuvent exercer leurs effets par le biais de divers mécanismes moléculaires qui interfèrent avec l'activité de la protéine. Le C646, par exemple, est un inhibiteur sélectif de l'enzyme p300, responsable de l'acétylation de PLAG1 qui l'active. En empêchant cette acétylation, le C646 réduit efficacement l'activité de PLAG1. De même, le garcinol et l'acide anacardique ciblent la même enzyme p300, diminuant ainsi l'activité fonctionnelle de PLAG1 par manque d'acétylation. La curcumine inhibe également les histones acétyltransférases, ce qui entraîne une diminution de l'acétylation du PLAG1 et de son activité subséquente. Ces inhibiteurs empêchent essentiellement le PLAG1 de subir les modifications post-traductionnelles nécessaires à sa pleine activité transcriptionnelle.
Outre ces inhibiteurs axés sur l'acétylation, il existe des composés qui affectent l'activité de PLAG1 par le biais d'autres modifications. Le BIX-01294 cible l'histone méthyltransférase, ce qui pourrait modifier l'état de méthylation des histones au niveau des gènes cibles de PLAG1 et ainsi empêcher PLAG1 de promouvoir efficacement l'expression des gènes. Le MG-149 inhibe l'histone acétyltransférase TIP60, qui peut travailler en tandem avec PLAG1, de sorte que son inhibition peut réduire l'activation transcriptionnelle de PLAG1. La chloroquine perturbe l'environnement cellulaire, en particulier les fonctions lysosomales, ce qui peut indirectement conduire à une accumulation de PLAG1 non fonctionnel en raison d'un mauvais repliement ou d'une modification. Le PD0325901 et la quercétine inhibent les kinases de la voie MAPK/ERK et d'autres voies kinases, respectivement, qui sont impliquées dans la phosphorylation et l'activation de PLAG1, réduisant ainsi l'activité de la protéine. La sinéfungine interfère avec les processus de méthylation qui pourraient altérer la fonction de PLAG1, tandis que le triptolide peut inhiber les activités transcriptionnelles des facteurs nucléaires, y compris PLAG1. Enfin, l'I-CBP112 inhibe spécifiquement les bromodomaines CBP/p300, qui sont cruciaux pour l'activation de PLAG1, diminuant ainsi directement l'activité transcriptionnelle de PLAG1.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Le C646 est un inhibiteur sélectif de p300, une histone acétyltransférase qui acétyle PLAG1, entraînant son activation. En inhibant p300, le C646 empêche l'acétylation et l'activation ultérieure de PLAG1, réduisant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Le garcinol est connu pour inhiber les histones acétyltransférases comme p300. Étant donné que p300 assure la médiation de l'acétylation et de l'activation de PLAG1, l'inhibition par le garcinol entraîne une diminution de l'acétylation et de l'activité de PLAG1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique est un autre inhibiteur de p300 et d'autres histones acétyltransférases. En inhibant ces enzymes, il peut diminuer l'acétylation et donc l'activité de PLAG1 dans le noyau. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine est un composé dont il a été démontré qu'il inhibe les histones acétyltransférases. Elle peut diminuer l'acétylation de PLAG1, réduisant ainsi son activité en tant que facteur de transcription. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 est un inhibiteur de l'histone méthyltransférase, qui peut modifier l'état de méthylation des histones qui s'associent aux gènes cibles de PLAG1, ce qui peut conduire à l'inhibition de la fonction de PLAG1 en modifiant la structure de la chromatine et en diminuant l'expression des gènes. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour alcaliniser les lysosomes et inhiber les enzymes lysosomales. En modifiant l'environnement cellulaire, elle peut entraver la voie de dégradation du PLAG1, entraînant potentiellement l'accumulation de PLAG1 non fonctionnel en raison d'un mauvais repliement ou d'une modification post-traductionnelle. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercétine est un flavonoïde connu pour inhiber une large gamme de kinases. Elle peut inhiber les kinases responsables de la phosphorylation et de l'activation subséquente de PLAG1, entraînant une diminution de son activité transcriptionnelle. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
La sinéfungine est un inhibiteur universel des méthyltransférases dépendantes de la S-adénosylméthionine et peut interférer avec les processus de méthylation qui modulent l'activité des facteurs de transcription tels que PLAG1, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide est un triépoxyde diterpénique qui s'est avéré inhiber l'activité transcriptionnelle de divers facteurs nucléaires. Il peut inhiber l'activité transcriptionnelle de PLAG1 en interférant avec ses fonctions de liaison à l'ADN ou de transactivation. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 est un inhibiteur des bromodomaines CBP/p300. Comme CBP/p300 interagit avec PLAG1 pour son acétylation et son activation, l'inhibition par I-CBP112 empêcherait l'activation de PLAG1, ce qui entraînerait une diminution de l'activité transcriptionnelle. | ||||||