Inhibiteurs PKC ε

Les inhibiteurs ε courants de la PKC comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Ro-32-0432 CAS 145333-02-4 et le chlorure de chélérythrine CAS 3895-92-9.

La protéine kinase C epsilon (PKC ε) est l'un des membres de la famille des sérine/thréonine kinases de la protéine kinase C (PKC). La famille PKC joue un rôle essentiel dans divers processus de signalisation cellulaire, notamment la différenciation, la prolifération et l'apoptose. La PKC ε, en particulier, a été identifiée comme un composant crucial dans une variété de voies de signalisation, participant à la transmission de messages intracellulaires et régulant diverses fonctions cellulaires. L'activation de la PKC ε se produit généralement en réponse à des niveaux accrus de diacylglycérol (DAG) ou d'autres esters de phorbol spécifiques, ce qui entraîne sa translocation du cytosol vers la membrane plasmique et la phosphorylation subséquente de ses substrats cibles.

Les inhibiteurs de la PKC ε sont des composés chimiques conçus pour entraver spécifiquement l'activité de la PKC ε. Ces inhibiteurs ont été mis au point pour mieux comprendre le rôle de la kinase dans divers processus cellulaires et pour disséquer sa fonction dans le réseau complexe des voies de signalisation. Les mécanismes par lesquels ces inhibiteurs agissent peuvent varier. Certains peuvent se lier directement au site actif de la kinase, empêchant son interaction avec les substrats. D'autres peuvent empêcher la liaison de l'ATP, la molécule qui donne un groupe phosphate pendant la réaction de la kinase. D'autres encore peuvent agir en se liant à des sites allostériques de l'enzyme, provoquant des changements de conformation qui rendent la kinase inactive.