Inhibiteurs PKB Kinase
Les inhibiteurs courants de la kinase PKB comprennent notamment le SB 203580 CAS 152121-47-6, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et la Triciribine CAS 35943-35-2.
Les inhibiteurs chimiques de la kinase PKB/AKT agissent principalement en ciblant les voies de signalisation et les processus moléculaires qui régulent ou sont régulés par l'activité de la kinase AKT. Ces inhibiteurs ne ciblent pas directement la PKB/AKT, mais influencent les activateurs en amont, les effecteurs en aval ou la kinase elle-même, modulant ainsi son activité. La première catégorie d'inhibiteurs comprend des composés qui ciblent la voie PI3K/AKT au niveau de la PI3K, comme le LY294002 et la Wortmannine. Ces inhibiteurs empêchent l'activation de l'AKT en inhibant le PI3K, un régulateur en amont essentiel à l'activation de l'AKT. En bloquant le signal d'activation de PI3K, ces composés réduisent indirectement l'activité de la kinase PKB/AKT, ce qui a un impact sur des processus cellulaires cruciaux tels que la croissance, la survie et le métabolisme que l'AKT régule. Un autre groupe important d'inhibiteurs cible directement l'AKT ou ses effecteurs en aval. Des composés comme la triciribine, la perifosine et le MK-2206 inhibent l'activation ou la fonction de l'AKT par divers mécanismes. Par exemple, la triciribine inhibe la phosphorylation de l'AKT, la perifosine bloque le recrutement de l'AKT à la membrane plasmique et le MK-2206 agit comme un inhibiteur allostérique de l'AKT. Ces inhibitions directes de l'AKT entraînent une diminution de l'activité de la kinase PKB/AKT.
De plus, des inhibiteurs comme la rapamycine, GSK690693, AZD5363 et KU-0063794 ciblent les composants en aval de la voie AKT ou l'activité de la kinase elle-même. La rapamycine inhibe mTOR, un important effecteur en aval de l'AKT, ce qui entraîne une inhibition en retour de la voie AKT. GSK690693 et AZD5363 sont des inhibiteurs compétitifs de l'ATP qui ciblent directement la poche de liaison de l'ATP de l'AKT, réduisant ainsi son activité kinase. Enfin, des composés tels que la miltefosine et la dégueline modulent la signalisation de l'AKT en influençant la voie dans laquelle l'AKT opère. Ces inhibiteurs agissent en perturbant la dynamique de signalisation qui conduit à l'activation de l'AKT ou à ses effets en aval, réduisant ainsi l'activité de la kinase PKB/AKT. En résumé, ces inhibiteurs chimiques de la kinase PKB/AKT constituent une gamme variée de composés qui ciblent divers aspects de la voie PI3K/AKT. En inhibant les activateurs en amont, en ciblant directement l'AKT ou en perturbant la signalisation en aval, ces inhibiteurs permettent de mieux comprendre la modulation d'une kinase clé impliquée dans des processus cellulaires cruciaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB 203580 agit comme un puissant inhibiteur de la kinase PKB, perturbant son activité de phosphorylation sur les cibles en aval. Ce composé présente un mécanisme d'action unique par liaison compétitive, qui modifie la dynamique conformationnelle de la kinase. Son interaction avec le site de liaison de l'ATP entraîne une réduction significative de l'activité enzymatique, influençant diverses cascades de signalisation. La spécificité du composé est renforcée par sa capacité à stabiliser les conformations inactives de la kinase, modulant ainsi les réponses cellulaires. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K. En inhibant la PI3K, il perturbe la voie PI3K/AKT en amont de l'AKT, ce qui entraîne une réduction de l'activation et de la signalisation de l'AKT, inhibant ainsi indirectement l'activité kinase de la PKB/AKT. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
L'inhibiteur IX de la GSK-3 cible sélectivement la GSK-3, modulant son rôle dans diverses voies de signalisation. Ce composé présente une affinité de liaison unique qui perturbe l'interaction de l'enzyme avec les substrats, ce qui modifie efficacement les schémas de phosphorylation. Son profil cinétique révèle un mécanisme de liaison lente, permettant une inhibition prolongée. En stabilisant des conformations spécifiques de GSK-3, il influence les événements de signalisation en aval, mettant en évidence son potentiel de régulation distinct dans les processus cellulaires. | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
Le GSK 2334470 est un puissant inhibiteur de la kinase PKB, dont le mécanisme d'action unique repose sur une liaison sélective au site actif de l'enzyme. Ce composé modifie la dynamique de la phosphorylation en stabilisant une conformation inactive de la PKB, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction suggère un début d'inhibition rapide, avec un effet notable sur la compétition entre les substrats, soulignant son rôle dans la modulation des réseaux de signalisation cellulaire. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un autre inhibiteur de PI3K. Il empêche l'activation de l'AKT par PI3K, inhibant ainsi indirectement la kinase PKB/AKT en perturbant sa voie d'activation en amont. | ||||||
Rp-8-pCPT-cyclic GMPS Sodium | 153660-04-9 | sc-202030 sc-202030A | 100 µg 1 mg | $61.00 $260.00 | 1 | |
Le Rp-8-pCPT-cyclique GMPS Sodium fonctionne comme un modulateur sélectif de la kinase PKB, caractérisé par sa capacité à perturber la liaison à l'ATP par le biais d'interactions allostériques uniques. Ce composé influence l'état de phosphorylation de substrats clés, ce qui entraîne une modification des voies de signalisation. Son profil cinétique indique une inhibition progressive, ce qui permet une régulation nuancée des processus cellulaires. Les caractéristiques structurelles du composé facilitent la reconnaissance moléculaire spécifique, renforçant son rôle dans la modulation de la signalisation cellulaire. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la mTOR, un effecteur en aval de l'AKT. En inhibant mTOR, la rapamycine peut entraîner une inhibition en retour de la voie PI3K/AKT, réduisant ainsi indirectement l'activité de la kinase PKB/AKT. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribine cible spécifiquement l'AKT. Elle inhibe la phosphorylation et l'activation de l'AKT, réduisant ainsi indirectement l'activité de la kinase PKB/AKT en empêchant son activation. | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
Le PHT-427 est un puissant inhibiteur de la kinase PKB, caractérisé par sa capacité à perturber le site actif de la kinase par le biais d'interactions moléculaires spécifiques. Ce composé modifie la dynamique conformationnelle de la PKB, ce qui entraîne une réduction de l'activité de phosphorylation. Son affinité de liaison unique influence les réseaux de régulation associés à la croissance et à la survie des cellules, tandis que son profil cinétique suggère un mécanisme d'inhibition non compétitif, permettant une modulation nuancée des réponses cellulaires. | ||||||
Xanthohumol from hop (Humulus lupulus) | 6754-58-1 | sc-301982 | 5 mg | $354.00 | 1 | |
Le xanthohumol, dérivé du houblon, présente des propriétés intrigantes en tant que modulateur de la kinase PKB. Il s'engage dans des interactions de liaison sélectives qui stabilisent la conformation inactive de la kinase, entravant efficacement la phosphorylation du substrat. La structure unique de ce composé favorise des interactions moléculaires distinctes, influençant les cascades de signalisation en aval. Sa cinétique de réaction révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, permettant un contrôle précis de la dynamique de la signalisation cellulaire et des voies métaboliques. | ||||||