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PHT-427 est un double inhibiteur de l'Akt et de la PKB Kinase (PDPK1) (valeurs Ki: Akt = 2,7 μM et PKB Kinase (PDPK1) = 5,2 μM). Le PHT-427 est un inhibiteur du domaine d'homologie pleckstrine de l'Akt/PKB Kinase (PDPK1). Le PHT-427 réduit de manière significative la phosphorylation de la phospho-Ser241-PKB Kinase (PDPK1) et de la phospho-Thr308-Akt dans les cellules cancéreuses de la prostate PC-3, ce qui montre que le PHT-427 peut inhiber à la fois l'Akt et la PKB Kinase (PDPK1). Le PHT-427 inhibe également la translocation des domaines PH de l'Akt et de la PKB Kinase (PDPK1) dans la membrane plasmique. Le PHT-427 induit l'apoptose et inhibe la phosphorylation de l'Akt (IC50 = 6,3 μM), principalement sur le résidu Akt Ser473 et moins fortement sur le résidu Akt Thr308 sans affecter l'expression totale de la protéine Akt. Le PHT-427 montre également une antiprolifération dans les cellules Panc-1 (IC50 = 65 μM).
Informations pour la commande
Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |