Inhibiteurs Pim-3
Les inhibiteurs de Pim-3 courants comprennent, entre autres, la Rottlerine CAS 82-08-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Quercétine CAS 117-39-5 et la Staurosporine CAS 62996-74-1.
Les inhibiteurs de Pim-3 sont une classe de composés susceptibles de réduire l'activité de la kinase Pim-3 par divers mécanismes, notamment l'inhibition directe de l'activité de la kinase, l'interférence avec les voies de signalisation qui régulent l'expression de Pim-3 et la prévention de la traduction des protéines. Par exemple, les inhibiteurs de kinase non spécifiques tels que la quercétine et la staurosporine pourraient potentiellement inhiber l'activité de la Pim-3 en se liant à son site actif.
Les inhibiteurs spécifiques tels que le SMI-4a et l'AZD1208 sont conçus pour cibler l'activité kinase des membres de la famille Pim et pourraient directement inhiber la Pim-3. Les inhibiteurs de PI3K et de mTOR, tels que le LY294002 et la rapamycine, pourraient diminuer l'expression de Pim-3 en modulant les voies de signalisation qui contrôlent la croissance et la survie des cellules, lesquelles régulent souvent l'expression des kinases Pim. En outre, les inhibiteurs qui affectent la traduction des protéines, comme le silvestrol, pourraient réduire les niveaux de protéines Pim-3, diminuant ainsi son activité dans la cellule. Des composés comme le gossypol pourraient se lier à la poche de liaison de l'ATP de la Pim-3, empêchant l'ATP de se lier et inhibant ainsi son activité kinase.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $82.00 $163.00 $296.00 $2050.00 $5110.00 $16330.00 | 51 | |
La rottlerine fonctionne comme un inhibiteur de Pim-3, caractérisé par sa liaison sélective au domaine kinase par le biais d'une liaison hydrogène unique et d'interactions hydrophobes. Ce composé présente une flexibilité conformationnelle distincte, qui lui permet de s'adapter à divers sites cibles, ce qui peut moduler l'activité enzymatique. Ses propriétés lipophiles améliorent la perméabilité membranaire, influençant l'absorption et la localisation cellulaires, tandis que son profil cinétique suggère un potentiel d'interaction prolongée avec les protéines cibles, affectant les voies de signalisation en aval. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoïde qui peut inhiber diverses protéines kinases et pourrait réduire l'activité de Pim-3 par une inhibition non spécifique de la kinase. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro 31-8220 agit comme un inhibiteur sélectif de Pim-3, démontrant une capacité unique à perturber la liaison de l'ATP par le biais d'interactions électrostatiques spécifiques dans le domaine de la kinase. Sa rigidité structurelle contribue à une conformation de liaison stable, qui peut bloquer efficacement l'accès au substrat. Les régions hydrophobes du composé facilitent les interactions avec les membranes lipidiques, ce qui peut modifier la dynamique des membranes et influencer la localisation des protéines. En outre, son comportement cinétique indique un début d'action rapide, ce qui a un impact sur les cascades de signalisation cellulaire. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un inhibiteur puissant et non sélectif des protéines kinases qui pourrait inhiber l'activité de la kinase Pim-3. | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | $64.00 $346.00 | ||
Une petite molécule inhibitrice connue pour cibler la kinase Pim-1, qui peut également inhiber Pim-3 en raison de similitudes structurelles. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K qui pourrait diminuer l'expression de Pim-3 indirectement en affectant la voie PI3K/AKT. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inhibiteur de mTOR susceptible de réguler à la baisse l'expression de Pim-3 dans le cadre de ses effets régulateurs généraux sur la croissance et la prolifération cellulaires. | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | $316.00 | 1 | |
Inhibiteur de la kinase Pim pouvant inhiber directement l'activité de Pim-3. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Inhibiteur de tyrosine kinase à cibles multiples qui pourrait inhiber l'activité kinase de Pim-3. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inhibiteur de traduction qui pourrait diminuer les niveaux de protéine Pim-3 en inhibant l'initiation de la traduction eucaryote. | ||||||