Inhibiteurs PI 3-kinase p55γ
Les inhibiteurs courants de la PI 3-kinase p55γ comprennent, sans s'y limiter, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PI-103 CAS 371935-74-9, le CAL-101 CAS 870281-82-6 et le BKM120 CAS 944396-07-0.
Les inhibiteurs de PI 3-kinases, bien qu'ils ne ciblent pas spécifiquement la sous-unité régulatrice p55γ, se concentrent sur l'inhibition de l'activité des phosphatidylinositol 3-kinases (PI 3-kinases), une famille d'enzymes impliquées dans diverses fonctions cellulaires, notamment la croissance, la prolifération, la différenciation, la motilité, la survie et le trafic intracellulaire des cellules. La sous-unité p55γ est l'une des sous-unités régulatrices des PI 3-kinases de classe IA, qui comprend également les sous-unités régulatrices p85 et catalytiques p110. Ces inhibiteurs ciblent principalement le site de liaison à l'ATP de la sous-unité catalytique p110 des PI 3-kinases, qui est crucial pour leur activité kinase. En se liant à ce site, ces inhibiteurs empêchent l'ATP d'interagir avec la kinase, inhibant ainsi sa capacité à phosphoryler des substrats de phosphatidylinositol. Cette action réduit efficacement la voie de signalisation PI 3-kinase/AKT, qui est souvent hyperactivée dans divers cancers.
La spécificité et la sélectivité de ces inhibiteurs varient. Certains, comme le LY294002 et la Wortmannine, ont un large spectre et affectent plusieurs isoformes de PI 3-kinases. D'autres, comme l'idélalisib et le copanlisib, sont plus sélectifs et ciblent principalement des isoformes spécifiques de la sous-unité catalytique p110. Le développement de ces inhibiteurs est motivé par la nécessité d'étudier le rôle de la signalisation PI 3-kinase dérégulée dans les maladies, en particulier en oncologie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur à large spectre de la PI 3-kinase, qui affecte diverses isoformes, y compris les sous-unités catalytiques p55γ-associées p110. Il se lie au site de liaison de l'ATP de ces kinases, inhibant ainsi leur activité. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur puissant et irréversible de la PI 3-kinase, qui agit sur plusieurs isoformes, y compris celles associées à p55γ. Elle se lie de manière covalente à un résidu spécifique du domaine kinase, inhibant ainsi son activité. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103 est un double inhibiteur de PI 3-kinase et de mTOR, qui affecte notamment l'activité de la PI 3-kinase liée à p55γ. Il cible le domaine de liaison à l'ATP de ces kinases. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Bien que CAL-101 cible principalement l'isoforme p110δ de la PI 3-kinase, il peut avoir des effets hors cible sur les complexes impliquant p55γ. Il inhibe l'activité de la kinase en se liant au site de liaison de l'ATP. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
Le BKM120, également connu sous le nom de Buparlisib, est un inhibiteur pan-classe I de la PI 3-kinase, qui affecte diverses isoformes, y compris celles liées à p55γ. Il inhibe de manière compétitive le site de liaison à l'ATP de la kinase. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
BAY 80-6946 est un inhibiteur de la pan-PI 3-kinase avec une activité prédominante contre les isoformes p110α et δ, et peut affecter les complexes associés à p55γ. Il inhibe l'activité kinase en se liant au domaine de liaison à l'ATP. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Le duvelisib cible principalement les isoformes p110δ et γ de la PI 3-kinase et peut influencer indirectement les complexes associés à p55γ. Elle agit en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du domaine kinase. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 est un double inhibiteur de la PI 3-kinase et de mTOR, affectant potentiellement l'activité de la PI 3-kinase liée à p55γ. Il se lie aux sites de liaison de l'ATP de ces kinases. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inhibe l'activité de la PI 3-kinase de classe I, affectant potentiellement les complexes associés à p55γ. Il agit en se liant au domaine de liaison à l'ATP de la kinase. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719 inhibe spécifiquement l'isoforme p110α de la PI 3-kinase, mais peut avoir des effets indirects sur l'activité kinase associée à p55γ. Il cible le site de liaison à l'ATP. | ||||||