phospholamban Activateurs
Les activateurs courants du phospholamban comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la milrinone CAS 78415-72-2, le (RS)-Aténolol CAS 29122-68-7 et le (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Le phospholamban (PLB) est une protéine régulatrice cruciale que l'on trouve principalement dans les cellules musculaires cardiaques, où elle joue un rôle essentiel dans la modulation de l'absorption et de la libération du calcium dans le réticulum sarcoplasmique (SR). Sa fonction principale est d'inhiber l'activité de l'ATPase calcique du réticulum sarcoplasmique (SERCA), qui est responsable du pompage des ions calcium du cytoplasme vers le SR, ce qui entraîne une relaxation musculaire. Lorsque la PLB est phosphorylée, généralement par la protéine kinase A (PKA) ou la protéine kinase dépendante de la calcium-calmoduline (CaMKII), son effet inhibiteur sur la SERCA est atténué, ce qui permet une meilleure recapture du calcium dans le SR. Cette activation de la PLB par phosphorylation entraîne une augmentation de la contractilité et de la relaxation des fibres musculaires cardiaques, contribuant ainsi à la régulation de la fonction cardiaque et de l'hémodynamique générale.
L'activation du phospholamban est principalement réalisée par des événements de phosphorylation médiés par diverses protéines kinases, telles que la PKA et la CaMKII, en réponse à des cascades de signalisation intracellulaire déclenchées par une stimulation hormonale ou neuronale. Lors de l'activation des récepteurs β-adrénergiques ou de l'augmentation des niveaux de calcium intracellulaire, ces kinases sont activées, ce qui entraîne la phosphorylation de la PLB au niveau de résidus sérine spécifiques. La PLB phosphorylée présente une affinité réduite pour la SERCA, ce qui permet d'augmenter le transport du calcium dans le SR et d'améliorer ainsi la contractilité du myocarde. En outre, d'autres mécanismes de régulation, tels que les altérations des niveaux d'expression de la PLB ou l'interaction avec des protéines régulatrices, peuvent également contribuer à son activation. Dans l'ensemble, l'activation du phospholamban est un mécanisme essentiel de régulation de la contractilité et de la relaxation cardiaques, ce qui permet de maintenir une fonction cardiaque correcte et d'assurer une circulation sanguine efficace dans tout l'organisme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline est un dérivé diterpénique qui active l'adénylate cyclase, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc. Les niveaux élevés d'AMPc peuvent activer la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle le phospholamban. Le phospholamban phosphorylé atténue son effet inhibiteur sur la pompe à calcium du réticulum sarcoplasmique (SERCA), ce qui favorise la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique et améliore la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui stimule l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. L'activation subséquente de la PKA entraîne la phosphorylation du phospholamban, levant ainsi son inhibition sur le SERCA. Ce processus améliore la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique, ce qui a un effet positif sur la contraction du muscle cardiaque. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur de la phosphodiestérase III, qui augmente les niveaux d'AMPc en empêchant sa dégradation. L'AMPc élevé active la PKA, ce qui entraîne la phosphorylation du phospholamban. Le phospholamban phosphorylé atténue son effet inhibiteur sur le SERCA, favorisant la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique et améliorant la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
(RS)-Atenolol | 29122-68-7 | sc-204895 sc-204895A | 1 g 10 g | $77.00 $408.00 | 1 | |
L'aténolol est un antagoniste sélectif du récepteur bêta-1 adrénergique qui affecte indirectement l'activation du phospholamban. En bloquant les récepteurs adrénergiques bêta-1, il inhibe les effets stimulants des catécholamines, réduisant les niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA. Il en résulte une diminution de la phosphorylation du phospholamban, ce qui maintient son influence inhibitrice sur le SERCA et module la gestion du calcium dans le muscle cardiaque. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le BAY K 8644 est un activateur du canal calcique de type L qui augmente l'afflux de calcium dans les cellules cardiaques. Les niveaux élevés de calcium intracellulaire peuvent activer la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII), qui peut phosphoryler le phospholamban. Le phospholamban phosphorylé atténue son effet inhibiteur sur le SERCA, ce qui favorise une meilleure recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique et a un impact positif sur la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de la protéine phosphatase, qui empêche la déphosphorylation du phospholamban. En inhibant les protéines phosphatases, en particulier la protéine phosphatase 1 (PP1), la calyculine A maintient l'état phosphorylé du phospholamban. Cette phosphorylation soutenue atténue son effet inhibiteur sur la SERCA, facilitant ainsi une augmentation de la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique et améliorant la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
CGP 37157 | 75450-34-9 | sc-202097 sc-202097A | 5 mg 25 mg | $113.00 $454.00 | 3 | |
Le CGP-37157 est un inhibiteur de l'échange Na+/Ca2+ mitochondrial qui influence indirectement l'activation du phospholamban. En inhibant l'efflux de calcium mitochondrial, il augmente les niveaux de calcium intracellulaire, activant potentiellement la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII). La CaMKII activée peut phosphoryler le phospholamban, soulageant son effet inhibiteur sur le SERCA et augmentant le recaptage du calcium dans le réticulum sarcoplasmique, ce qui a un effet positif sur la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur de la protéine phosphatase qui empêche la déphosphorylation du phospholamban. En inhibant les protéines phosphatases, en particulier la protéine phosphatase 1 (PP1), l'acide okadaïque maintient l'état phosphorylé du phospholamban. Cette phosphorylation soutenue atténue son effet inhibiteur sur la SERCA, facilitant ainsi une augmentation du recaptage du calcium dans le réticulum sarcoplasmique et améliorant la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase II dépendante de la calmoduline (CaMKII). En inhibant la CaMKII, le KN-93 empêche la phosphorylation du phospholamban. Cette inhibition soutenue maintient le phospholamban dans son état déphosphorylé, renforçant ainsi son effet inhibiteur sur le SERCA. Par conséquent, la recapture du calcium dans le réticulum sarcoplasmique est réduite, ce qui influe sur la contractilité du muscle cardiaque. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
Le SL-327 est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase activée par les mitogènes (MEK), un composant de la voie de signalisation de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK). La voie ERK peut phosphoryler le phospholamban, modulant ainsi son effet inhibiteur sur le SERCA. En inhibant la MEK, le SL-327 perturbe cette phosphorylation, maintenant potentiellement le phospholamban dans son état déphosphorylé. Cette inhibition soutenue a un impact sur la manipulation du calcium dans le muscle cardiaque, affectant ainsi la contractilité. | ||||||