Structure moléculaire de CGP 37157, Numéro CAS: 75450-34-9
CGP 37157 (CAS 75450-34-9)
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Noms alternatifs:
7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one
Application(s):
CGP 37157 est un composé de benzothiazépine qui agit comme un puissant inhibiteur de l'échangeur mitochondrial Na+/Ca2+.
Numéro CAS:
75450-34-9
Pureté:
98%
Masse Moléculaire:
324.20
Formule Moléculaire:
C15H11Cl2NOS
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Le CGP 37157 est un composé de benzothiazépine dérivé du clonazépam et décrit comme un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur mitochondrial NCX (échangeur Na+/Ca2+). Des études rapportent que le CGP 37157 inhibe directement les canaux Ca2+ voltage-gated et l'efflux mitochondrial de Ca2+. Le CGP 37157 peut agir en activant les canaux des récepteurs de la ryanodine et en inhibant la SERCA (ATPase du réticulum sarcoplasmique Ca2+) dans le muscle strié. En outre, des études révèlent que l'inhibition du NCX mitochondrial (échangeur Na+/Ca2+) par le CGP 37157 augmente la sécrétion d'insuline et la synthèse d'ATP dans les îlots de Langerhans de rats.
CGP 37157 (CAS 75450-34-9) Références
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- Inhibition des échangeurs Na(+)-Ca(2+) de canine (NCX1.1) et de drosophile (CALX1.1) par le 7-chloro-3,5-dihydro-5-phényl-1H-4,1-benzothiazépine-2-one (CGP-37157). | Omelchenko, A., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 1050-7. PMID: 12808003
- Inhibition de l'échange Na(+)/Ca(2+) plasmalemmal par l'inhibiteur de l'échange Na(+)/Ca(2+) mitochondrial 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2(3H)-one (CGP-37157) dans les cellules granuleuses cérébelleuses. | Czyz, A. and Kiedrowski, L. 2003. Biochem Pharmacol. 66: 2409-11. PMID: 14637198
- Inhibition du canal Ca2+ de type L par l'inhibiteur de l'échange Na+-Ca2+ mitochondrial CGP-37157 dans les myocytes auriculaires de rat. | Thu, le T., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 552: 15-9. PMID: 17054940
- L'inhibiteur de l'échange Na(+)/Ca(2+) mitochondrial CGP-37157 altère l'influx de Ca(2+) voltage-gated et la sécrétion d'insuline dans les cellules bêta de l'homme et de la souris. | Luciani, DS., et al. 2007. Eur J Pharmacol. 576: 18-25. PMID: 17719029
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- CGP-37157 inhibe la Ca²+ ATPase du réticulum sarcoplasmique et active les canaux du récepteur de la ryanodine dans le muscle strié. | Neumann, JT., et al. 2011. Mol Pharmacol. 79: 141-7. PMID: 20923851
- Discrimination pharmacologique de l'échangeur de sodium-calcium plasmalemmal et mitochondrial dans les cellules H9c2 dérivées de cardiomyocytes. | Namekata, I., et al. 2015. Biol Pharm Bull. 38: 147-50. PMID: 25744471
- Cibler la gestion du calcium mitochondrial et les espèces réactives de l'oxygène dans l'insuffisance cardiaque. | Dietl, A. and Maack, C. 2017. Curr Heart Fail Rep. 14: 338-349. PMID: 28656516
- L'inhibition pharmacologique de l'échangeur Na+/Ca2+ mitochondrial protège contre les arythmies ventriculaires dans un modèle porcin d'ischémie-reperfusion. | Sventzouri, S., et al. 2018. Hellenic J Cardiol. 59: 217-222. PMID: 29292245
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- Impact des mitochondries sur la libération locale de calcium dans les cellules murines du nœud sinusal. | Takeda, Y. and Matsuoka, S. 2022. J Mol Cell Cardiol. 164: 42-50. PMID: 34826768
- Sélectivité de l'inhibition de l'échange Na(+)-Ca2+ des mitochondries cardiaques par la benzothiazépine CGP-37157. | Cox, DA., et al. 1993. J Cardiovasc Pharmacol. 21: 595-9. PMID: 7681905
- Inhibition de l'efflux de calcium mitochondrial par le clonazépam dans des cardiomyocytes de rat intacts et effets sur la production de NADH. | Griffiths, EJ., et al. 1997. Cell Calcium. 21: 321-9. PMID: 9160168
- CGP37157 module l'homéostasie mitochondriale du Ca2+ dans les neurones cultivés du ganglion de la racine dorsale du rat. | Baron, KT. and Thayer, SA. 1997. Eur J Pharmacol. 340: 295-300. PMID: 9537826
Inhibiteur de:
β′-COP, BSPII, C8β, CBARA1 (MICU1), CCDC109A, CCDC109B, CCDC90A, connexin 33, hippocalcin, Na+/K+-ATPase β3, NCX, NCX2, Olfr370, Olfr936, PMCA2, RyR-1, SERCA, SERCA2, SLN, smoothelin, et Tom40B.Activateur de:
ATPAF1, CaBP5, CALHM2, Gm5849, Junctional SR Marker, Junctophilin-1, KCNMB3, NCX1, NCX3, phospholamban, et Tom70.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
CGP 37157, 5 mg | sc-202097 | 5 mg | $113.00 | |||
CGP 37157, 25 mg | sc-202097A | 25 mg | $454.00 |