Inhibiteurs PGE synthase 2
Les inhibiteurs courants de la PGE synthase 2 comprennent, entre autres, le Vioxx CAS 162011-90-7, l'Aspirine CAS 50-78-2, l'Indométhacine CAS 53-86-1, l'Ibuprofène CAS 15687-27-1 et le Naproxen CAS 22204-53-1.
La classe chimique des inhibiteurs de la PGE synthase 2 fait référence à un groupe de composés qui agissent en réduisant l'activité de la prostaglandine E synthase 2, une enzyme impliquée dans la biosynthèse de la prostaglandine E2 (PGE2) à partir de la prostaglandine H2 (PGH2). Comme il n'existe pas d'inhibiteurs directs, cette classe est élargie pour inclure des composés qui inhibent l'enzyme en amont, la cyclo-oxygénase (COX), en particulier la COX-2. La COX-2 est responsable de la production de PGH2, qui est le substrat immédiat de la PGE synthase 2. Par conséquent, l'inhibition de la COX-2 entraîne une diminution des niveaux de PGH2, réduisant indirectement l'activité de la PGE synthase 2. Il semble qu'il y ait eu un malentendu.
Il n'existe pas de protéine spécifiquement connue sous le nom de PGE synthase 2. La confusion provient probablement des conventions de dénomination des enzymes impliquées dans la synthèse des prostaglandines. La COX-2 est souvent associée à la synthèse de la prostaglandine E2 (PGE2) mais n'est pas appelée PGE synthase 2. La prostaglandine E synthase (PTGES) est l'enzyme directement responsable de la conversion de PGH2 en PGE2. Il n'existe pas d'inhibiteurs chimiques bien caractérisés spécifiquement pour la PTGES, mais les composés qui inhibent la COX-1 et la COX-2 réduiraient indirectement la disponibilité du substrat de la PTGES, réduisant ainsi potentiellement la synthèse de la PGE2.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
Le rofécoxib est un autre inhibiteur sélectif de la COX-2, qui peut diminuer la production de PGE2 en limitant la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandine H2 (PGH2), substrat immédiat de la PGE synthase 2. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
L'aspirine inactive de manière irréversible les enzymes cyclooxygénases (COX-1 et COX-2), ce qui peut réduire la production de PGH2 et donc diminuer l'activité de la PGE synthase 2. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométacine est un inhibiteur non sélectif de la COX-1 et de la COX-2, qui peut diminuer la disponibilité de la PGH2 pour la PGE synthase 2, réduisant ainsi la synthèse de la PGE2. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
L'ibuprofène est un inhibiteur non sélectif de la COX, avec une préférence pour la COX-1, ce qui peut limiter indirectement la production de PGH2 et la synthèse ultérieure de PGE2, en impliquant potentiellement la PGE synthase 2. | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
Le naproxen est un inhibiteur non sélectif de la COX qui peut indirectement diminuer l'activité de la PGE synthase 2 en réduisant les niveaux de son substrat, la PGH2. | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
Le méloxicam est un inhibiteur préférentiel de la COX-2 qui peut réduire la production de PGH2, diminuant potentiellement l'activité de la PGE synthase 2 en limitant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
Le piroxicam est un inhibiteur non sélectif de la COX, qui peut indirectement affecter l'activité de la PGE synthase 2 en réduisant la synthèse de PGH2. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Le diclofénac est un inhibiteur non sélectif de la COX qui peut réduire la disponibilité de la PGH2 pour la PGE synthase 2, affectant potentiellement la synthèse de la PGE2. | ||||||
Etoricoxib | 202409-33-4 | sc-218446 | 10 mg | $35.00 | 3 | |
L'étoricoxib est un inhibiteur sélectif de la COX-2 qui peut diminuer la production de PGH2, affectant potentiellement l'activité de la PGE synthase 2 en réduisant la disponibilité de son substrat. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulindac est un promédicament qui est métabolisé en un composé sulfuré actif qui inhibe la COX-1 et la COX-2, réduisant potentiellement la PGH2 et affectant l'activité de la PGE synthase 2. | ||||||