Inhibiteurs Pellino 1
Les inhibiteurs de Pellino 1 les plus courants comprennent, entre autres, BAY 11-7082 CAS 19542-67-7, SP600125 CAS 129-56-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2 et SB 203580 CAS 152121-47-6.
Pellino 1 est une protéine régulatrice clé impliquée dans la réponse immunitaire innée et les voies de signalisation inflammatoires. Sur le plan fonctionnel, Pellino 1 agit comme une E3 ubiquitine ligase, catalysant l'attachement de chaînes d'ubiquitine à des protéines cibles, modulant ainsi leur stabilité, leur activité et leur localisation subcellulaire. En particulier, Pellino 1 joue un rôle crucial dans l'activation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) et des voies de signalisation de la protéine kinase activée par les agents pathogènes (MAPK) en réponse à divers stimuli extracellulaires, y compris les motifs moléculaires associés aux agents pathogènes (PAMP) et les cytokines pro-inflammatoires. Grâce à ses interactions avec les composants des complexes de signalisation du récepteur Toll-like (TLR) et du récepteur de l'interleukine-1 (IL-1R), Pellino 1 facilite l'ubiquitination et l'activation ultérieure des molécules de signalisation en aval, ce qui entraîne l'induction de l'expression génique pro-inflammatoire et le déclenchement de la réponse immunitaire innée.
L'inhibition de Pellino 1 représente une stratégie de modulation des voies de signalisation inflammatoires et d'atténuation des réponses immunitaires dans des conditions pathologiques caractérisées par une inflammation excessive. D'un point de vue mécanique, l'inhibition de la Pellino 1 peut être obtenue par différentes approches, y compris l'interférence avec son activité enzymatique, la perturbation des interactions protéine-protéine ou la modulation de ses niveaux d'expression. Les inhibiteurs de petites molécules ciblant l'activité catalytique de la Pellino 1 entravent sa fonction d'ubiquitine ligase, inhibant ainsi l'ubiquitination et l'activation des molécules de signalisation en aval impliquées dans les réponses inflammatoires. En outre, le blocage de l'interaction entre Pellino 1 et ses partenaires de liaison au sein des complexes de signalisation TLR et IL-1R pourrait entraver la propagation des signaux inflammatoires et atténuer la réponse immunitaire. La compréhension des mécanismes qui sous-tendent l'inhibition de la Pellino 1 permet de mieux comprendre la régulation des voies de signalisation inflammatoires et offre des possibilités d'intervention dans les maladies inflammatoires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 est un inhibiteur de la voie NF-κB, agissant en empêchant la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα. En inhibant l'activation de NF-κB, BAY 11-7082 inhibe indirectement Pellino 1, qui est une cible en aval de la signalisation NF-κB. La réduction de l'activité transcriptionnelle médiée par NF-κB entraîne une diminution de l'expression de Pellino 1 et une inhibition fonctionnelle. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de JNK qui interfère avec la voie de signalisation JNK. En inhibant l'activation de la JNK, le SP600125 supprime indirectement la Pellino 1, qui est régulée par la phosphorylation dépendante de la JNK. Le blocage de la signalisation JNK empêche l'activation de Pellino 1, ce qui met en évidence le rôle central de JNK dans la modulation de l'activité de Pellino 1 dans les processus cellulaires. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase (PI3K) qui perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt. En inhibant PI3K, la wortmannine entrave indirectement l'activation d'Akt, qui est impliquée dans la régulation de Pellino 1. La suppression de la signalisation PI3K/Akt entraîne l'atténuation de la fonction de Pellino 1, illustrant la diaphonie complexe entre les voies PI3K/Akt et Pellino 1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la p38 MAPK qui perturbe la voie de signalisation de la p38 MAPK. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 inhibe indirectement la Pellino 1, qui est régulée par la phosphorylation dépendante de la MAPK p38. Le blocage de la signalisation de la MAPK p38 entraîne une diminution de l'activation de la Pellino 1, ce qui illustre le rôle critique de la MAPK p38 dans la modulation de l'activité de la Pellino 1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt. Comme la Wortmannine, le LY294002 inhibe indirectement la Pellino 1 en bloquant la PI3K, ce qui entraîne l'atténuation de l'activation de l'Akt. La suppression de la signalisation PI3K/Akt par le LY294002 entraîne l'inhibition de la Pellino 1, ce qui souligne la dépendance de la Pellino 1 à l'égard des voies de régulation médiées par PI3K/Akt. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490 est un inhibiteur de JAK2 qui perturbe la voie de signalisation JAK/STAT. En inhibant JAK2, AG-490 inhibe indirectement Pellino 1, qui est influencé par la signalisation dépendante de JAK/STAT. Le blocage de la signalisation JAK/STAT entraîne une diminution de l'activation de Pellino 1, ce qui met en évidence le rôle régulateur complexe de JAK/STAT dans la modulation de l'activité de Pellino 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur de la MEK qui cible la voie MAPK/ERK. Comme l'U0126, le PD98059 perturbe la cascade de signalisation MEK/ERK, ce qui inhibe indirectement Pellino 1. Le Pellino 1 est modulé par la phosphorylation dépendante de l'ERK, et l'inhibition de cette voie par le PD98059 entraîne une diminution de l'activité du Pellino 1, ce qui souligne l'importance de la signalisation MAPK/ERK dans la régulation du Pellino 1. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
Le SB202190 est un inhibiteur de la MAPK p38 qui perturbe la voie de signalisation de la MAPK p38. Comme le SB203580, le SB202190 inhibe indirectement la Pellino 1 en bloquant la MAPK p38, qui régule la Pellino 1 par phosphorylation. Le blocage de la signalisation de la MAPK p38 par le SB202190 entraîne une diminution de l'activation de la Pellino 1, ce qui illustre le rôle critique de la MAPK p38 dans la modulation de l'activité de la Pellino 1. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Le CAL-101 (Idelalisib) est un inhibiteur de PI3Kδ qui cible spécifiquement l'isoforme delta de PI3K. En inhibant PI3Kδ, l'idélalisib perturbe la voie de signalisation PI3K/Akt, ce qui entraîne l'inhibition indirecte de Pellino 1. L'atténuation de la signalisation PI3K/Akt entraîne une diminution de l'activation de Pellino 1, mettant en évidence la spécificité d'Idelalisib dans la modulation des voies de régulation de Pellino 1. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
L'inhibiteur IV de l'IKK-2 empêche la phosphorylation et la dégradation de l'IκBα, inhibant indirectement la Pellino 1. Le blocage de l'activation du NF-κB entraîne une diminution de l'expression et de l'activité de la Pellino 1, ce qui met en évidence le lien réglementaire entre la signalisation IKK/NF-κB et la Pellino 1. | ||||||