PDZ-RhoGEF Activateurs
Les activateurs PDZ-RhoGEF courants comprennent, entre autres, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, CCG-1423 CAS 285986-88-1, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5 et Rhosin CAS 1173671-63-0.
Les activateurs PDZ-RhoGEF représentent un groupe de composés qui stimulent indirectement l'activité de PDZ-RhoGEF, une protéine impliquée dans la signalisation de la Rho GTPase et la régulation du cytosquelette d'actine. Ces activateurs n'interagissent pas directement avec PDZ-RhoGEF mais exercent leurs effets en modulant des composants clés et des voies liées à sa fonction. Cette classe se caractérise par sa diversité, incluant divers inhibiteurs de ROCK, Rac1, Cdc42 et d'autres molécules impliquées dans la signalisation de la GTPase Rho et la dynamique du cytosquelette. L'activation indirecte du PDZ-RhoGEF par ces composés est obtenue en modifiant l'équilibre et la dynamique de la signalisation de la Rho GTPase, qui est au cœur du rôle régulateur du PDZ-RhoGEF dans la cellule.
Les mécanismes d'action de ces inhibiteurs sont complexes et à multiples facettes, reflétant la complexité des réseaux de signalisation dans lesquels le PDZ-RhoGEF opère. Par exemple, les inhibiteurs de ROCK tels que Y-27632 et Fasudil modulent le cytosquelette d'actine en influençant la signalisation de la Rho GTPase en aval, affectant ainsi potentiellement l'activité du PDZ-RhoGEF. De même, les inhibiteurs de Rac1 (tels que NSC23766 et EHT 1864) et de Cdc42 (tels que ML141 et CASIN) ciblent des membres spécifiques de la famille des Rho GTPases, influençant ainsi le réseau de signalisation global et modulant indirectement l'activité du PDZ-RhoGEF. D'autres composés, tels que Rhosin et ITX3, agissent sur l'interaction entre les GTPases Rho et leurs GEF, démontrant ainsi la diversité des approches de modulation de l'activité PDZ-RhoGEF.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Inhibiteur de ROCK, Y-27632 détend le cytosquelette d'actine en inhibant ROCK, ce qui peut indirectement activer PDZ-RhoGEF en modifiant la signalisation de la GTPase Rho, une voie dans laquelle PDZ-RhoGEF est impliqué. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Le CCG-1423 inhibe la transcription génique médiée par RhoA. Cette inhibition pourrait modifier l'environnement cellulaire de manière à activer indirectement le PDZ-RhoGEF en modulant les voies de signalisation de la Rho GTPase. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC23766 inhibe Rac1, un membre de la famille des Rho GTPases. En inhibant Rac1, il peut influencer l'équilibre de la signalisation de la Rho GTPase, conduisant potentiellement à l'activation du PDZ-RhoGEF. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur de Cdc42. L'inhibition de Cdc42, une autre Rho GTPase, peut affecter l'équilibre global de la signalisation de la Rho GTPase, conduisant potentiellement à l'activation indirecte du PDZ-RhoGEF. | ||||||
Rhosin | 1173671-63-0 | sc-507401 | 25 mg | $555.00 | ||
La rhosine est un inhibiteur direct de la liaison de RhoA aux GEF. En inhibant cette interaction, la rhosine peut moduler la signalisation en aval et potentiellement activer indirectement le PDZ-RhoGEF en modifiant la dynamique de la GTPase Rho. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
L'EHT 1864 est un inhibiteur de Rac1. Son action sur Rac1 peut indirectement influencer l'activité du PDZ-RhoGEF en modulant le réseau de signalisation de la GTPase Rho. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inhibe Cdc42. Cette inhibition peut affecter la dynamique du cytosquelette cellulaire et les voies de signalisation de la Rho GTPase, conduisant potentiellement à l'activation indirecte du PDZ-RhoGEF. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur spécifique de Trio, un facteur d'échange de nucléotides de guanine pour Rac1 et RhoG. En inhibant Trio, ITX3 peut moduler la signalisation de la GTPase Rho, ce qui peut conduire à l'activation indirecte du PDZ-RhoGEF. | ||||||
Fasudil, Monohydrochloride Salt | 105628-07-7 | sc-203418 sc-203418A sc-203418B sc-203418C sc-203418D sc-203418E sc-203418F | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $18.00 $32.00 $85.00 $165.00 $248.00 $486.00 $910.00 | 5 | |
Le fasudil est un inhibiteur de ROCK. Comme le Y-27632, il module la signalisation de la Rho GTPase en inhibant ROCK, ce qui pourrait entraîner une activation indirecte du PDZ-RhoGEF par le biais d'une modification de la dynamique du cytosquelette. | ||||||
SMIFH2 | 340316-62-3 | sc-507273 | 5 mg | $140.00 | ||
SMIFH2 inhibe l'assemblage de l'actine par les formines. Comme les formines sont des effecteurs en aval des GTPases Rho, leur inhibition peut altérer la dynamique du cytosquelette et influencer indirectement l'activité des PDZ-RhoGEF. | ||||||