Les inhibiteurs de la PDE7B sont une classe de composés chimiques qui ciblent spécifiquement la phosphodiestérase 7B (PDE7B), une enzyme impliquée dans l'hydrolyse de l'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) à l'intérieur des cellules. La PDE7B joue un rôle crucial dans la régulation des niveaux intracellulaires d'AMPc, un messager secondaire qui intervient dans divers processus physiologiques tels que la transduction des signaux, la croissance cellulaire et le métabolisme. En décomposant l'AMPc, la PDE7B module les voies de signalisation qui influencent diverses fonctions biologiques. L'inhibition de la PDE7B peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui peut renforcer des cascades de signalisation spécifiques qui sont cruciales pour diverses activités cellulaires, telles que la signalisation neuronale et les réponses immunitaires.Le développement d'inhibiteurs de la PDE7B implique des études structurales et biochimiques approfondies pour comprendre le site actif de l'enzyme et le mécanisme par lequel elle interagit avec ses substrats. Des méthodes de criblage à haut débit sont souvent employées pour identifier des inhibiteurs potentiels à base de petites molécules à partir de vastes bibliothèques de composés. Une fois les candidats prometteurs identifiés, des techniques de chimie médicinale sont utilisées pour optimiser leur efficacité, leur sélectivité et leurs propriétés pharmacocinétiques. Les chercheurs peuvent également explorer les relations structure-activité (SAR) pour guider la conception d'inhibiteurs plus puissants. Les inhibiteurs de la PDE7B sont des outils précieux pour disséquer les rôles de l'AMPc dans la physiologie cellulaire et comprendre les mécanismes de régulation complexes dans divers systèmes biologiques. Ces études permettent de mieux comprendre les implications fonctionnelles de la signalisation de l'AMPc et ouvrent la voie à de futures recherches sur la modulation de cette importante voie de signalisation.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
YM 976 | 191219-80-4 | sc-204411 sc-204411A | 10 mg 50 mg | $207.00 $825.00 | ||
YM976 est un inhibiteur direct de la PDE7B qui empêche la dégradation de l'AMPc. L'AMPc élevé se lie alors à la sous-unité régulatrice de la PKA, libérant la sous-unité catalytique pour phosphoryler les cibles en aval. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Bien qu'initialement conçu pour la PDE4, le Rolipram inhibe aussi indirectement la PDE7B en augmentant les niveaux d'AMPc intracellulaire, ce qui entraîne l'activation de la PKA et la modulation de la PDE7B. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Principalement un inhibiteur de la PDE5, mais il inhibe également la PDE7B, provoquant des niveaux élevés de GMPc qui interagissent avec la signalisation de l'AMPc, affectant ainsi indirectement l'activité de la PDE7B. | ||||||
Etazolate Hydrochloride | 35838-58-5 | sc-201186 sc-201186A | 5 mg 25 mg | $60.00 $250.00 | 5 | |
Principalement un modulateur du récepteur GABA-A, l'étazolate inhibe la PDE4 mais affecte indirectement la PDE7B en modifiant les niveaux d'AMPc, influençant ainsi la PKA et d'autres cibles en aval. | ||||||
Theobromine | 83-67-0 | sc-203296 sc-203296A | 25 g 100 g | $41.00 $87.00 | ||
Principalement inhibiteur de la PDE1, il inhibe aussi indirectement la PDE7B en modifiant les niveaux d'AMPc, qui modulent ensuite l'activation de la PKA et la phosphorylation de la CREB. | ||||||
Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
Cible plusieurs PDE, dont la PDE7B, et inhibe la dégradation de l'AMPc. L'AMPc élevé active la PKA qui phosphoryle les molécules en aval, modulant la PDE7B. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
Cible la PDE1 mais affecte indirectement la PDE7B en augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à la phosphorylation du CREB, modulant ainsi la PDE7B. | ||||||