PDE7B Activateurs

Les activateurs courants de la PDE7B comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'adénosine CAS 58-61-7 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.

Les activateurs de la PDE7B agissent principalement en influençant indirectement l'activité de la phosphodiestérase 7B (PDE7B). La PDE7B est une enzyme responsable de la dégradation du second messager, l'AMP cyclique (AMPc). En se concentrant sur l'augmentation des niveaux d'AMPc, ces activateurs ouvrent la voie à une activité accrue de la PDE7B. En effet, une augmentation des concentrations d'AMPc fournit davantage de substrat à la PDE7B, ce qui pousse l'enzyme à travailler plus activement. Des substances chimiques comme la forskoline jouent un rôle essentiel dans ce processus. La forskoline active l'adénylyl cyclase, l'enzyme responsable de la synthèse de l'AMPc, assurant ainsi un afflux de substrat pour la PDE7B. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique non sélectif, augmente les niveaux d'AMPc, stimulant indirectement la PDE7B.

Plusieurs autres substances chimiques jouent également un rôle dans le renforcement indirect de l'activité de la PDE7B en agissant sur les concentrations intracellulaires d'AMPc. Des composés tels que le Rolipram et l'IBMX inhibent d'autres PDE, ce qui entraîne des niveaux élevés d'AMPc et, par conséquent, une activité accrue de la PDE7B. En outre, l'adénosine, l'épinéphrine et le glucagon sont tous remarquables pour leur capacité à activer certaines isoformes de l'adénylyl cyclase, ce qui augmente encore la production d'AMPc. Les agonistes bêta-2 adrénergiques, dont le salbutamol et la terbutaline, ont le même effet sur l'AMPc, ce qui stimule l'activité de la PDE7B. Enfin, si certains produits chimiques comme le BRL-50481 sont plus spécifiques à d'autres PDE, leur influence plus large sur les niveaux d'AMPc peut encore affecter indirectement la fonction de la PDE7B.