PDE4A Activateurs

Les activateurs courants de la PDE4A comprennent, entre autres, l'adénosine CAS 58-61-7, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, la théophylline CAS 58-55-9, le Rolipram CAS 61413-54-5 et l'Iloprost CAS 78919-13-8.

Les activateurs de la PDE4A englobent une gamme de composés qui influencent indirectement l'activité de la phosphodiestérase 4A, principalement par la modulation des niveaux d'AMPc dans les cellules. La PDE4A étant une enzyme qui hydrolyse l'AMPc, elle est régulée par la disponibilité de ce nucléotide cyclique. Les composés énumérés sont connus pour augmenter directement les niveaux d'AMPc ou pour inhiber l'activité des phosphodiestérases, affectant ainsi la fonction de la PDE4A.

Des composés comme l'adénosine, l'isoprotérénol et l'iloprost agissent en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc par l'activation de divers récepteurs ou voies qui conduisent à la synthèse de l'AMPc. La théophylline et l'enprofylline, en tant qu'inhibiteurs non sélectifs de la phosphodiestérase, peuvent indirectement augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui pourrait moduler l'activité enzymatique de la PDE4A. Les inhibiteurs sélectifs de la PDE4 tels que le Rolipram, le Ro 20-1724, le Cilomilast, l'Apremilast, le Roflumilast, le Piclamilast et l'AN2728 sont particulièrement remarquables. Ces inhibiteurs ciblent directement la famille d'enzymes PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules. Cette augmentation de la concentration d'AMPc peut créer une boucle de rétroaction qui influence potentiellement l'activité de la PDE4A, étant donné que la fonction principale de la PDE4A est l'hydrolyse de l'AMPc.