PDE 3A Activateurs
Les activateurs courants de la PDE 3A comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la milrinone CAS 78415-72-2, le cilostazol CAS 73963-72-1, l'anagrélide et le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9.
Les activateurs de la PDE3A englobent une gamme de composés chimiques qui renforcent directement ou indirectement l'activité hydrolytique de la PDE3A sur l'AMP cyclique (AMPc), un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. Parmi ces activateurs, la forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant ainsi les niveaux intracellulaires d'AMPc et activant la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle la PDE3A, ce qui augmente son activité de dégradation de l'AMPc en AMP, permettant ainsi d'affiner les réponses cellulaires à la stimulation hormonale. De même, les agonistes des récepteurs bêta-adrénergiques comme l'isoprotérénol et la dobutamine augmentent l'AMPc en activant l'adénylyl cyclase, et l'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui à son tour phosphoryle et active la PDE3A. D'autre part, les inhibiteurs sélectifs de la PDE tels que la milrinone, le cilostazol, l'anagrélide et l'amrinone inhibent transitoirement la PDE3A, ce qui entraîne une augmentation compensatoire des niveaux d'AMPc qui renforce l'activité de la PDE3A par le biais d'une phosphorylation médiée par la PKA en tant que mécanisme de rétroaction.
La régulation de la PDE3A est encore plus nuancée par l'utilisation d'inhibiteurs non spécifiques de la PDE comme l'IBMX et d'inhibiteurs sélectifs de la PDE4 comme le Rolipram, qui, en inhibant d'autres PDE, entraînent des niveaux élevés d'AMPc et favorisent indirectement l'activation de la PDE3A par le biais de la phosphorylation de la PKA. La prostaglandine E1 (Alprostadil) emprunte une voie similaire: elle active ses récepteurs pour augmenter les niveaux d'AMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKA et la phosphorylation subséquente de la PDE3A. Les catécholamines telles que l'épinéphrine et la norépinéphrine activent également la PDE3A en se liant aux récepteurs adrénergiques, ce qui stimule l'adénylyl cyclase, augmente l'AMPc et active la PKA, aboutissant à la phosphorylation de la PDE3A. Ces différents composés chimiques, malgré la diversité de leurs cibles initiales et de leurs mécanismes, convergent vers la voie qui régule l'activité de la PDE3A, assurant ainsi une modulation précise des niveaux d'AMPc en réponse aux exigences physiologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc qui, à leur tour, activent la protéine kinase A (PKA). La PKA phosphoryle et augmente ainsi l'activité de la PDE3A, ce qui entraîne une augmentation de l'hydrolyse de l'AMPc en AMP. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
La milrinone est un inhibiteur sélectif de la PDE3 qui augmente indirectement l'activité de la PDE3A en déclenchant un mécanisme compensatoire. L'inhibition transitoire provoque une augmentation de l'AMPc intracellulaire qui stimule davantage la voie AMPc-PKA, favorisant indirectement la phosphorylation et l'activation de la PDE3A. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Le cilostazol inhibe la PDE3, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc. Comme pour la milrinone, l'inhibition initiale par le cilostazol provoque une activation en retour de la voie AMPc-PKA, qui peut entraîner une augmentation de la phosphorylation et de l'activation de la PDE3A. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrélide inhibe la PDE3, ce qui augmente les niveaux d'AMPc et active ensuite la PKA. La PKA phosphoryle alors la PDE3A, renforçant son activité de régulation de l'agrégation plaquettaire et de la fonction musculaire lisse vasculaire. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol est un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques qui augmente les niveaux d'AMPc intracellulaire en activant l'adénylyl cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler et activer la PDE3A. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases. Son inhibition d'autres PDE augmente les niveaux d'AMPc, provoquant indirectement une augmentation compensatoire de l'activité de la PDE3A par le biais de la phosphorylation médiée par la PKA. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le Rolipram inhibe sélectivement la PDE4, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et une activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer la PDE3A dans le cadre d'un mécanisme de rétroaction. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 active son récepteur, qui se couple à l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA renforce l'activité de la PDE3A par phosphorylation. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamine est un agoniste bêta-adrénergique qui augmente indirectement les niveaux d'AMPc en stimulant l'adénylyl cyclase. L'AMPc élevé active la PKA, qui peut renforcer l'activité de la PDE3A par phosphorylation. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine active les récepteurs adrénergiques, ce qui entraîne une augmentation de l'activité de l'adénylyl cyclase et des niveaux d'AMPc. L'activation subséquente de la PKA entraîne la phosphorylation et l'activation de la PDE3A. | ||||||