PDE 3A Inibitori

I comuni inibitori della PDE 3A includono, a titolo esemplificativo e non esaustivo, il Milrinone CAS 78415-72-2, il Cilostazolo CAS 73963-72-1, l'Anagrelide, l'Amrinone CAS 60719-84-8 e la Zardaverina CAS 101975-10-4.

Gli inibitori chimici della PDE 3A funzionano mirando e ostacolando in modo specifico la sua attività, che è fondamentale per l'idrolisi dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP) all'interno delle cellule. Il milrinone, ad esempio, inibisce selettivamente la PDE 3A, determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule, che inibisce direttamente l'attività enzimatica della PDE 3A. Analogamente, il cilostazolo agisce come inibitore, determinando un aumento del cAMP intracellulare e quindi inibendo la funzionalità della PDE 3A. L'aumento del cAMP è un fattore importante, poiché il ruolo della PDE 3A è quello di degradare il cAMP e, impedendo questa degradazione, questi inibitori riducono efficacemente la funzione della PDE 3A nella cellula.

Anche altri composti, come la trequinsina, l'anagrelide e l'olprinone, inibiscono direttamente la PDE 3A con lo stesso meccanismo di innalzamento dei livelli di cAMP, che è la precisa attività che la PDE 3A è responsabile del controllo. L'amrinone e l'enossimone si uniscono al gruppo degli inibitori della PDE 3A legandosi al sito attivo della PDE 3A, determinando un aumento prolungato dei livelli di cAMP e riducendo così l'attività dell'enzima. Imazodan, Zardaverina e Cilostamide sono altri esempi di inibitori selettivi della PDE 3A, tutti in grado di aumentare la concentrazione di cAMP e quindi di ridurre direttamente l'attività enzimatica della PDE 3A. Infine, il Pimobendan e l'Istaroxima inibiscono la PDE 3A in modo simile, con il conseguente aumento dei livelli di cAMP che diminuisce direttamente la capacità funzionale della PDE 3A di catalizzare la degradazione del cAMP, garantendo l'inibizione prolungata dell'attività della PDE 3A nell'ambiente cellulare. Ciascuna di queste sostanze chimiche agisce sulla PDE 3A aumentando la concentrazione di cAMP all'interno delle cellule, impedendo così alla PDE 3A di svolgere la sua funzione primaria di idrolisi del cAMP.