PCYOX1L Activateurs

Les activateurs PCYOX1L courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (±)-S-Nitroso-N-acétylpénicillamine CAS 79032-48-7, le YC-1 CAS 170632-47-0 et le Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

L'activation de PCYOX1L implique une cascade d'événements intracellulaires généralement initiés par des molécules de signalisation qui influencent les niveaux de messagers secondaires et l'activité des protéines kinases. L'élévation de l'AMPc intracellulaire par des composés spécifiques peut conduire à l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui est connue pour phosphoryler une variété de substrats, y compris des enzymes similaires à PCYOX1L. Cette phosphorylation peut modifier l'efficacité catalytique ou l'affinité du substrat de l'enzyme, améliorant ainsi sa fonction. Outre l'AMPc, la concentration intracellulaire de GMPc peut également être modulée par des composés via l'activation de la guanylyl cyclase soluble ou l'inhibition des phosphodiestérases spécifiques au GMPc. L'activation de la protéine kinase G (PKG) qui en résulte peut également conduire à des événements de phosphorylation qui augmentent l'activité de la PCYOX1L. La disponibilité de substrats pour l'oxyde nitrique synthase peut encore potentialiser cette voie en augmentant la production d'oxyde nitrique, qui agit comme une molécule de signalisation pour élever les niveaux de GMPc.

D'autres molécules exercent leurs effets en interagissant avec les capteurs d'énergie cellulaires ou les récepteurs de l'adénosine, modifiant ainsi l'équilibre des protéines kinases au sein de la cellule. Les activateurs de la protéine kinase activée par l'AMP (AMPK) peuvent induire une cascade de phosphorylation qui inclut potentiellement la PCYOX1L, favorisant ainsi son activité. L'interférence avec les récepteurs A2A de l'adénosine altère la signalisation intracellulaire en modifiant les niveaux d'AMPc, ce qui conduit indirectement à l'activation de kinases qui pourraient phosphoryler et donc activer la PCYOX1L. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase qui empêchent la dégradation de l'AMPc et de la GMPc contribuent encore au potentiel de phosphorylation de PCYOX1L en maintenant des niveaux élevés de ces nucléotides cycliques, ce qui favorise un environnement propice à l'activation de la PKA et de la PKG.