Inhibiteurs PC-PLD
Les inhibiteurs courants de la PC-PLD comprennent, sans s'y limiter, la Suramine sodique CAS 129-46-4, la Calphostine C CAS 121263-19-2, le ST638 CAS 107761-24-0, la Dihydro-D-erythro-Sphingosine CAS 764-22-7 et le Triptolide CAS 38748-32-2.
La phospholipase D spécifique de la phosphatidylcholine (PC-PLD) est une enzyme qui joue un rôle essentiel dans la régulation des processus cellulaires en participant à l'hydrolyse de la phosphatidylcholine pour générer de l'acide phosphatidique et de la choline. L'acide phosphatidique agit comme un second messager dans diverses voies de signalisation, influençant ainsi un grand nombre de fonctions cellulaires, y compris, mais sans s'y limiter, le trafic membranaire, la sécrétion, la survie cellulaire et la prolifération. L'expression de la PC-PLD est étroitement contrôlée dans les cellules, et la dérégulation de cette enzyme peut conduire à des altérations de l'homéostasie cellulaire. Étant donné son rôle central dans des mécanismes cellulaires critiques, la modulation de l'expression de la PC-PLD est un domaine d'intérêt significatif, en particulier dans le contexte de la compréhension de la base moléculaire de sa régulation.
La recherche a identifié un certain nombre de composés chimiques qui peuvent potentiellement influencer l'expression de la PC-PLD. L'un de ces composés est le triptolide, un triépoxyde diterpénique présent dans la plante Tripterygium wilfordii, dont il a été démontré qu'il régulait à la baisse l'expression de certains gènes au niveau transcriptionnel. Un autre composé remarquable est la curcumine, un polyphénol provenant de l'épice curcuma, qui peut diminuer l'expression d'enzymes en inhibant des voies de signalisation clés telles que NF-κB. Des composés comme l'épigallocatéchine gallate (EGCG), que l'on trouve dans le thé vert, peuvent altérer l'expression des gènes en modifiant le paysage épigénétique, ce qui entraîne des changements dans la structure de la chromatine et l'accessibilité des facteurs de transcription à l'ADN. De même, le resvératrol, un composé présent dans le vin rouge, le raisin et les baies, est connu pour réguler à la baisse l'expression des enzymes en influençant l'activité des sirtuines, qui peuvent modifier l'état d'acétylation des histones associées aux promoteurs des gènes. Dans notre quête de compréhension de la régulation de l'expression de la PC-PLD, ces composés, parmi d'autres, constituent des outils précieux pour disséquer le réseau complexe de signalisation cellulaire et de contrôle de l'expression des gènes. Leurs divers mécanismes d'action reflètent la nature complexe de la régulation cellulaire et soulignent le potentiel de la biologie chimique pour percer les secrets de la régulation enzymatique dans le milieu cellulaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine sodique présente des interactions uniques avec la phospholipase D, agissant comme un puissant inhibiteur. Sa structure complexe permet une liaison compétitive avec l'enzyme, ce qui modifie son efficacité catalytique. Cette modulation affecte l'hydrolyse des phospholipides, entraînant des changements dans la composition des lipides et la fluidité des membranes. La capacité du composé à perturber les interactions lipides-protéines peut influencer les voies de signalisation cellulaires, soulignant son rôle dans la régulation des processus associés aux membranes. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide peut directement réguler à la baisse l'expression de la PC-PLD en se liant aux facteurs de transcription de l'ADN et en réprimant le processus d'initiation de la transcription du gène. | ||||||
Calphostin C | 121263-19-2 | sc-3545 sc-3545A | 100 µg 1 mg | $336.00 $1642.00 | 20 | |
La calphostine C est un inhibiteur sélectif de la protéine kinase C, qui présente des interactions uniques avec la phospholipase D. Sa structure facilite une liaison non compétitive, qui modifie la cinétique de l'enzyme et perturbe l'hydrolyse des lipides. Cette interférence peut entraîner des changements significatifs dans la dynamique des membranes et les voies de signalisation des lipides. En modulant l'activité de la phospholipase D, la calphostine C influence les processus cellulaires, y compris le trafic des vésicules et l'intégrité des membranes, mettant en évidence son rôle dans le métabolisme des lipides. | ||||||
ST638 | 107761-24-0 | sc-202344 | 5 mg | $121.00 | ||
Le ST638 agit comme un puissant activateur de la phospholipase D, présentant des interactions moléculaires distinctives qui favorisent l'hydrolyse des lipides. Sa structure unique favorise un changement de conformation de l'enzyme, accélérant la cinétique de la réaction et modifiant la spécificité du substrat. Ce composé influence la composition et la fluidité des membranes, entraînant des altérations significatives des voies de signalisation cellulaires. En modulant les interactions lipidiques, le ST638 joue un rôle crucial dans la régulation des réponses cellulaires et de la dynamique des membranes. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumine a la capacité de diminuer l'expression de la PC-PLD en inhibant l'activation de la voie NF-κB, qui est directement liée à l'expression génétique de l'enzyme. | ||||||
Dihydro-D-erythro-Sphingosine | 764-22-7 | sc-203911 | 10 mg | $75.00 | ||
La dihydro-D-erythro-Sphingosine fonctionne comme un modulateur sélectif de la phospholipase D, caractérisé par sa capacité à s'engager dans des interactions lipidiques spécifiques qui facilitent le remodelage des membranes. Ses caractéristiques structurelles lui permettent de stabiliser les complexes enzyme-substrat, optimisant ainsi les taux de réaction. Ce composé influence également les propriétés biophysiques des bicouches lipidiques, influençant la perméabilité et la fluidité des membranes, ce qui peut entraîner une altération de la communication cellulaire et des voies métaboliques. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine pourrait réduire l'expression de la PC-PLD en modifiant les schémas d'acétylation des histones, ce qui se traduit par une structure chromatinienne plus serrée et moins accessible à la machinerie de transcription. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol pourrait réduire les niveaux de PC-PLD en activant les voies sirtuines qui conduisent à la désacétylation des histones associées au gène PC-PLD, réprimant ainsi son expression. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine peut inhiber la voie de signalisation mTOR, qui est cruciale pour la synthèse des protéines, et entraîner à son tour une diminution des niveaux de PC-PLD par le biais d'une réduction de la transcription et de la traduction. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY 294002 peut réduire l'expression de la PC-PLD en inhibant la PI3K, ce qui entraîne une diminution de la phosphorylation de l'AKT et une atténuation subséquente de l'activité transcriptionnelle du gène de la PC-PLD. | ||||||