Inhibiteurs PBF
Les inhibiteurs courants de la PBF comprennent, sans s'y limiter, la leptomycine B CAS 87081-35-4, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 et l'inhibiteur de l'UCH-L1 CAS 668467-91-2.
Les inhibiteurs chimiques de la PBF peuvent exercer leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes ayant un impact sur différentes voies et processus cellulaires. La leptomycine B, par exemple, cible la protéine d'exportation nucléaire CRM1/exportine 1, essentielle au transport de protéines comme la PBF entre le noyau et le cytoplasme. En inhibant CRM1, la Leptomycine B provoque l'accumulation de la PBF dans le noyau, ce qui inhibe fonctionnellement ses rôles cytoplasmiques. De même, le MLN4924 perturbe la progression du cycle cellulaire en inhibant l'enzyme activatrice NEDD8, responsable du processus de neddylation qui contrôle le renouvellement des protéines. Cette interférence peut empêcher la régulation correcte des protéines impliquées dans la progression du cycle cellulaire, y compris le PBF, en perturbant les voies dépendant de la néddylation. Les inhibiteurs du protéasome, tels que le bortézomib et le MG132, contribuent à l'inhibition fonctionnelle de la PBA en provoquant l'accumulation de protéines qui sont généralement marquées pour la dégradation. Cette accumulation peut inclure des PBA mal repliées ou dysfonctionnelles, ce qui entraîne une entrave à la protéostase cellulaire et une diminution subséquente de la forme fonctionnelle de la PBA.
En outre, LDN-57444 inhibe l'ubiquitine C-terminal hydrolase L1, une enzyme de désubiquitinisation qui joue un rôle essentiel dans la voie ubiquitine-protéasome. L'inhibition de cette enzyme peut entraîner la dérégulation de protéines telles que le PBF, qui font partie intégrante du contrôle du cycle cellulaire. Le Pyr-41 cible l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, supprimant la conjugaison d'ubiquitine aux protéines, ce qui peut inhiber la fonction du PBF en perturbant le système ubiquitine-protéasome. Les inhibiteurs de l'histone désacétylase tels que le Vorinostat (Suberoylanilide Hydroxamic Acid), la Trichostatine A et le Butyrate de sodium modifient la structure de la chromatine et l'expression des gènes, ce qui peut indirectement inhiber la PBA en affectant l'environnement transcriptionnel des gènes associés à la fonction de la PBA. En outre, la chloroquine et la 3-méthyladénine inhibent l'autophagie, un processus qui régule le renouvellement des composants cellulaires. En bloquant l'autophagie, ces produits chimiques inhibent indirectement le PBA par l'accumulation de protéines qui seraient autrement dégradées. Enfin, la concanamycine A inhibe le complexe protéique V-ATPase, affectant l'acidification des organites intracellulaires et inhibant ainsi la fonction de protéines comme la PBF en modifiant leur trafic et leur traitement cellulaires.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Leptomycin B | 87081-35-4 | sc-358688 sc-358688A sc-358688B | 50 µg 500 µg 2.5 mg | $105.00 $408.00 $1224.00 | 35 | |
La leptomycine B inhibe la protéine d'exportation nucléaire CRM1/exportine 1, qui est essentielle pour le transport nucléaire-cytoplasmique des protéines, y compris le PBF. L'inhibition de CRM1 entraîne l'accumulation du PBF dans le noyau, ce qui inhibe fonctionnellement son rôle cytoplasmique. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice NEDD8, qui joue un rôle crucial dans le processus de nédylation qui régule le renouvellement des protéines. En inhibant cette enzyme, le MLN4924 peut empêcher la bonne régulation des protéines impliquées dans la progression du cycle cellulaire, dont potentiellement le PBF, en perturbant leurs voies dépendantes de la néddylation. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib est un inhibiteur du protéasome qui peut entraîner l'accumulation de protéines qui sont normalement dégradées, ce qui peut inclure la PBA mal repliée ou dysfonctionnelle. Cette accumulation inhibe indirectement la fonction de la PBA en submergeant les mécanismes de protéostasie, ce qui entraîne une réduction des niveaux de protéines fonctionnelles. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur du protéasome similaire au bortézomib et peut également entraîner une inhibition indirecte de la PBA en provoquant une accumulation de protéines à l'intérieur de la cellule, y compris une PBA potentiellement mal repliée, ce qui perturbe le renouvellement normal des protéines et leur fonction. | ||||||
Inhibiteur UCH-L1 Inhibitor | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Le LDN-57444 est un puissant inhibiteur de l'ubiquitine C-terminal hydrolase L1 (UCHL1), une enzyme de désubiquitinisation. En inhibant l'UCHL1, ce composé peut perturber la voie ubiquitine-protéasome, ce qui peut entraîner la dérégulation de protéines comme la PBF qui sont impliquées dans le contrôle du cycle cellulaire. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Le Pyr-41 inhibe l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, ce qui entraîne la suppression de la conjugaison de l'ubiquitine aux protéines cibles. Cette action peut indirectement inhiber la fonction du PBF en perturbant le système ubiquitine-protéasome qui régule la dégradation et la localisation des protéines. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat est un inhibiteur d'histone désacétylase qui modifie la structure de la chromatine et l'expression des gènes. En modifiant l'état d'acétylation des histones, il peut indirectement inhiber la PBF en affectant l'environnement transcriptionnel des gènes associés à la fonction de la PBF dans le métabolisme des hormones thyroïdiennes. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un autre inhibiteur d'histone désacétylase qui peut modifier l'expression et la fonction de diverses protéines impliquées dans le cycle cellulaire et l'apoptose. Son effet sur l'acétylation des histones peut indirectement inhiber la PBA en influençant les voies cellulaires dans lesquelles la PBA est impliquée. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur de l'histone désacétylase, modifiant ainsi potentiellement la transcription de divers gènes. Ses effets généraux sur l'expression des gènes peuvent indirectement inhiber la PBA en influençant les voies cellulaires qui sont cruciales pour l'activité de la PBA. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La chloroquine est connue pour inhiber l'autophagie en empêchant la fusion autophagosome-lysosome. Comme l'autophagie peut réguler le renouvellement des composants cellulaires, y compris les protéines, l'inhibition de l'autophagie peut entraîner une accumulation de protéines et inhiber indirectement la fonction du PBF en perturbant l'homéostasie cellulaire. | ||||||