Inhibiteurs PARP-10
Les inhibiteurs de PARP-10 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Olaparib CAS 763113-22-0, le Veliparib CAS 912444-00-9, le Niraparib CAS 1038915-60-4, le Rucaparib CAS 283173-50-2 et le Talazoparib CAS 1207456-01-6.
La classe chimique désignée sous le nom d'inhibiteurs de PARP-10 est composée de petites molécules qui ciblent divers membres de la famille PARP, ce qui pourrait indirectement affecter la fonction de PARP-10. Ces inhibiteurs ont en commun de pouvoir se lier au domaine catalytique des enzymes PARP, qui est essentiel à leur activité enzymatique, y compris le transfert d'unités d'ADP-ribose aux protéines cibles. L'inhibition de ce domaine peut entraîner la suppression de la capacité de la protéine à se modifier elle-même et à modifier d'autres protéines, une étape clé dans des processus tels que la réparation de l'ADN et la signalisation.
Des composés tels que l'Olaparib, le Veliparib, le Niraparib, le Rucaparib et le Talazoparib sont bien connus pour leur grande sélectivité vis-à-vis de PARP1 et PARP2, mais ils peuvent avoir des effets sur d'autres membres de la famille PARP en raison de la nature conservée du domaine PARP. Ces inhibiteurs agissent en imitant la partie nicotinamide du NAD+ et en se liant au site catalytique, empêchant ainsi les changements de conformation nécessaires à la catalyse. D'autres produits chimiques comme le 3-aminobenzamide (3AB) et le PJ34 sont moins sélectifs et peuvent influencer la PARP-10 en ciblant largement l'activité enzymatique de la PARP. NU1025 et AG14361, bien que plus sélectifs vis-à-vis de PARP1, peuvent avoir des effets hors cible sur PARP-10, compte tenu des similitudes structurelles entre les domaines catalytiques des protéines PARP.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Inhibiteur de la famille PARP qui peut inhiber l'activité enzymatique de PARP-10 en bloquant le domaine PARP commun à la famille. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Un autre inhibiteur de PARP qui peut se lier au site catalytique des enzymes PARP, affectant éventuellement PARP-10. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Inhibiteur sélectif de PARP1 et PARP2 pouvant avoir des effets hors cible sur PARP-10 en raison de similitudes structurelles. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Inhibiteur puissant de PARP1 et PARP2, avec la possibilité d'inhiber PARP-10 en ciblant le domaine ADP-ribosyltransférase. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Un inhibiteur de PARP avec un fort potentiel de piégeage qui pourrait affecter indirectement l'activité de PARP-10. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
Inhibiteur général de PARP qui peut réduire l'activité d'ADP-ribosylation de PARP-10 de manière non sélective. | ||||||
IEM 1754 dihydrobromide | 162831-31-4 | sc-362747 sc-362747A | 10 mg 50 mg | $172.00 $729.00 | ||
Inhibiteur de PARP à large spectre qui pourrait diminuer l'activité de PARP-10 en bloquant les sites de liaison du NAD+. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
Un inhibiteur spécifique de PARP-1 qui pourrait affecter PARP-10 indirectement en raison d'une homologie structurelle. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
Un inhibiteur sélectif de PARP-1 qui pourrait inhiber PARP-10 en se liant au domaine catalytique. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Un dérivé du benzimidazole qui agit comme un inhibiteur de PARP et pourrait influencer la fonction de PARP-10. | ||||||