PAR-6 Activateurs
Les activateurs PAR-6 courants comprennent, entre autres, la PMA CAS 16561-29-8, la Forskoline CAS 66575-29-9, la SRPIN 340 CAS 218156-96-8, l'Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et le LY 294002 CAS 154447-36-6.
Les activateurs de PAR-6 sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui renforcent indirectement l'activité de PAR-6, une protéine pivot dans la régulation de la polarité cellulaire. Parmi ceux-ci, le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) est un puissant activateur de la PKC, qui phosphoryle et active PAR-6, renforçant ainsi son rôle dans la formation des complexes de polarité. De même, la forskoline, en augmentant les niveaux intracellulaires d'AMPc, active la PKA qui peut phosphoryler les protéines qui interagissent avec PAR-6, facilitant ainsi l'engagement de PAR-6 dans la polarité cellulaire. L'inhibiteur de GSK-3β, 1-Azakenpaullone, peut renforcer la signalisation PAR-6 en empêchant la phosphorylation des régulateurs négatifs de PAR-6. Y-27632, un inhibiteur de ROCK, et LY294002, un inhibiteur de PI3K, ont tous deux pour fonction d'atténuer les voies concurrentes, potentialisant ainsi indirectement l'implication de PAR-6 dans l'adhésion et la polarité cellulaires. Le NSC 23766 freine l'activation de Rac1, stabilisant potentiellement le complexe PAR-6, crucial pour le maintien de la polarité cellulaire. La sphingosine-1-phosphate et la thapsigargin, par le biais de la signalisation lipidique et de la mobilisation du calcium, respectivement, renforcent les voies qui nécessitent le rôle de PAR-6 dans la morphologie cellulaire et l'organisation du cytosquelette.
En outre, l'inhibiteur de la MEK U0126 peut indirectement faciliter la fonction de PAR-6 en modifiant l'équilibre de la signalisation intracellulaire en faveur des voies qui activent PAR-6. Le Go 6983, tout en inhibant généralement la PKC, peut favoriser l'activité de PAR-6 en ciblant sélectivement des isoformes spécifiques de la PKC qui régulent négativement la polarité cellulaire. La staurosporine, connue pour sa large inhibition des kinases, peut, à des dosages précis, inhiber sélectivement les kinases qui suppriment la fonction de PAR-6, favorisant ainsi indirectement le rôle de PAR-6 dans la polarité. Enfin, le Bisindolylmaleimide I, en inhibant les isoformes PKC régulatrices négatives, peut entraîner une augmentation de l'activité de PAR-6, soulignant la complexité et la spécificité de la façon dont ces activateurs peuvent converger vers le régulateur pivot de la polarité cellulaire PAR-6. Collectivement, ces composés fournissent un cadre pour comprendre les divers mécanismes qui peuvent être exploités pour renforcer l'activité de PAR-6 sans nécessairement augmenter son expression ou son activation directe.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un diester du phorbol et est connu pour activer la protéine kinase C (PKC) qui interagit avec PAR-6 dans l'établissement de la polarité cellulaire. L'activation de la PKC peut conduire à la phosphorylation de PAR-6, ce qui renforce sa capacité à participer aux complexes de polarité. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylyl cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc, qui à son tour active la PKA. La PKA peut phosphoryler diverses protéines, y compris celles qui peuvent interagir avec PAR-6, renforçant ainsi indirectement la fonction de PAR-6 dans la régulation de la polarité cellulaire. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
La 1-Azakenpaullone est un inhibiteur connu de la GSK-3β. L'inhibition de la GSK-3β peut empêcher la phosphorylation des protéines qui entrent en compétition ou interagissent négativement avec PAR-6, ce qui pourrait améliorer la signalisation médiée par PAR-6 liée à la polarité cellulaire. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 est un inhibiteur de ROCK qui peut augmenter l'adhésion cellule-cellule en diminuant les niveaux de phosphorylation de la chaîne légère de myosine. Comme PAR-6 est impliqué dans l'adhésion et la polarité cellulaires, l'inhibition de ROCK peut renforcer indirectement la fonction de PAR-6. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K. En inhibant PI3K, il peut réduire les voies compétitives qui régulent négativement PAR-6, renforçant ainsi indirectement la fonction de PAR-6 dans la polarité cellulaire et la formation de jonctions. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Le NSC 23766 inhibe l'interaction Rac1-GEF, ce qui peut entraîner une diminution de Rac1 actif. Comme PAR-6 forme un complexe avec Rac1, l'inhibition de son activation pourrait renforcer la stabilité et la fonction du complexe PAR-6 dans la polarité cellulaire. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sphingosine-1-phosphate est une molécule de signalisation lipidique qui active les récepteurs couplés aux protéines G et peut entraîner des réarrangements du cytosquelette d'actine, un processus dans lequel PAR-6 est impliqué. Cela peut renforcer la fonction de PAR-6 dans la morphologie cellulaire. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium intracellulaire. Le calcium élevé peut activer les voies de signalisation qui impliquent PAR-6, renforçant ainsi potentiellement le rôle de PAR-6 dans la polarité cellulaire et l'organisation du cytosquelette. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de la MEK et, en inhibant la MEK, il peut modifier l'équilibre des voies de signalisation intracellulaires pour favoriser celles qui activent PAR-6, renforçant ainsi indirectement la fonction de PAR-6 dans la polarité cellulaire. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Le Go 6983 est un inhibiteur de la PKC, mais il a été démontré qu'il avait des effets sélectifs sur différentes isoformes de la PKC. En inhibant sélectivement certaines isoformes de la PKC, il pourrait potentiellement renforcer l'activité de PAR-6 dans son rôle d'établissement de la polarité cellulaire. | ||||||