Les inhibiteurs de la PAF Acetylhydrolase constituent une classe distincte de composés chimiques reconnus pour leur capacité spécialisée à exercer une influence sur l'activité de la Platelet-Activating Factor Acetylhydrolase (PAF-AH). Cette enzyme joue un rôle essentiel dans le métabolisme des lipides et dans la régulation complexe des processus inflammatoires. La PAF-AH, également appelée phospholipase A2 associée aux lipoprotéines (Lp-PLA2), assume une fonction critique dans l'hydrolyse du facteur d'activation des plaquettes (PAF) et des phospholipides oxydés, qui sont tous deux des constituants essentiels des membranes cellulaires et contribuent aux cascades de signalisation. Les inhibiteurs qui entrent dans la catégorie des inhibiteurs de la PAF acétylhydrolase présentent une architecture structurelle distincte qui facilite leur interaction avec l'enzyme. Cette interaction est souvent dirigée vers le site actif de l'enzyme ou implique des résidus spécifiques dans son voisinage qui sont impliqués dans son mécanisme catalytique.
Cette liaison stratégique permet aux inhibiteurs de moduler l'activité enzymatique du PAF-AH, influençant ainsi les niveaux de divers lipides bioactifs et médiateurs dérivés des lipides qui participent à la communication cellulaire, à la modulation de l'inflammation et à d'autres réseaux de signalisation complexes. L'exploration et la recherche d'inhibiteurs de la PAF-acétylhydrolase sont profondément enracinées dans la tentative de démêler les complexités des voies de signalisation des lipides et leurs implications profondes dans la fonction cellulaire. Les chercheurs se sont penchés sur la conception structurelle, la synthèse et la caractérisation de ces inhibiteurs afin de mieux comprendre les fondements mécaniques précis du PAF-AH et ses interactions avec les substrats lipidiques.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Ginkgolide A | 15291-75-5 | sc-205705 sc-205705A sc-205705B sc-205705D sc-205705C | 10 mg 25 mg 250 mg 1 g 500 g | $67.00 $159.00 $406.00 $1108.00 $679.00 | 2 | |
Le ginkgolide B, un terpénoïde présent dans le Ginkgo biloba, est un antagoniste connu des récepteurs du FAP. En bloquant les récepteurs du PAF, il renforce indirectement l'activité de l'acétylhydrolase du PAF en réduisant le niveau de PAF disponible pour la liaison au récepteur, favorisant ainsi l'hydrolyse du PAF. | ||||||
1-Linoleoyl Glycerol | 2258-92-6 | sc-220470 sc-220470A | 1 mg 5 mg | $33.00 $147.00 | ||
Le 1-Linoleoyl Glycerol agit comme un substrat sélectif pour l'acétylhydrolase paf, présentant des interactions uniques qui renforcent son activité hydrolytique. Ce composé influence le métabolisme des lipides en modulant la dégradation enzymatique des phospholipides bioactifs, ce qui a un impact sur les voies de signalisation cellulaires. Ses caractéristiques structurelles distinctes facilitent la liaison spécifique au site actif de l'enzyme, favorisant une catalyse efficace et influençant la cinétique des réactions dans les processus médiés par les lipides. | ||||||
SB 225002 | 182498-32-4 | sc-202803 sc-202803A | 1 mg 5 mg | $35.00 $100.00 | 2 | |
Le SRI 63-072 agit comme un puissant stimulant de l'activité de l'acétylhydrolase du PAF en stabilisant la forme active de l'enzyme, augmentant ainsi sa capacité à hydrolyser le PAF. | ||||||
Tetrakis(decyl)ammonium bromide | 14937-42-9 | sc-251193 | 10 g | $138.00 | ||
Le lyso-PAF sert de substrat à l'acétylhydrolase du PAF et sa présence stimule l'activité de l'enzyme qui catalyse son acétylation pour former le PAF. | ||||||
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
Le chlorure de calcium augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui peut renforcer l'activité de la PAF acétylhydrolase, car l'enzyme a besoin d'ions calcium pour son activité optimale. | ||||||
ET-18-OCH3 | 77286-66-9 | sc-201021 sc-201021A sc-201021B sc-201021C sc-201021F | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 1 g | $109.00 $427.00 $826.00 $1545.00 $3682.00 | 6 | |
En tant qu'alkyl-lysophospholipide synthétique, l'Edelfosine peut indirectement renforcer l'activité de l'acétylhydrolase du PAF en entrant en compétition avec le PAF pour la liaison aux cellules, diminuant ainsi les effets cellulaires du PAF et augmentant sa disponibilité pour l'hydrolyse. | ||||||
WEB-2086 | 105219-56-5 | sc-201007 sc-201007A | 1 mg 5 mg | $100.00 $163.00 | 13 | |
Le WEB 2086 est un autre antagoniste du récepteur du PAF qui permet d'augmenter l'activité de l'acétylhydrolase du PAF en minimisant les interactions entre le PAF et le récepteur, ce qui favorise la dégradation du PAF. | ||||||
Miltefosine | 58066-85-6 | sc-203135 | 50 mg | $79.00 | 8 | |
La miltefosine, un analogue des phospholipides, peut augmenter l'activité de l'acétylhydrolase du PAF en inhibant de manière compétitive le récepteur du PAF et en réduisant les réponses médiées par le PAF. | ||||||
Seratrodast | 112665-43-7 | sc-201352 sc-201352A | 10 mg 50 mg | $67.00 $373.00 | ||
Le modipafant, antagoniste des récepteurs du PAF, renforce indirectement la fonction de l'acétylhydrolase du PAF en empêchant le PAF d'exercer ses effets biologiques, ce qui entraîne une hydrolyse accrue. | ||||||
Statil | 72702-95-5 | sc-361367 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
Le CV-3988 est un antagoniste des récepteurs du PAF qui peut renforcer la fonction hydrolytique de l'acétylhydrolase du PAF en réduisant les actions biologiques du PAF. |