Inhibiteurs p70 S6 kinase β

Les inhibiteurs courants de la p70 S6 kinase β comprennent notamment la Wortmannine CAS 19545-26-7, le PF 4708671 CAS 1255517-76-7, la Torine 1 CAS 1222998-36-8, l'AZD8055 CAS 1009298-09-2 et le dihydrochlorure de MK-2206 CAS 1032350-13-2.

Les inhibiteurs de la kinase β p70 S6 représentent une gamme variée de produits chimiques qui ciblent la kinase soit directement, soit indirectement par l'intermédiaire de voies en amont. Ces inhibiteurs sont essentiels pour moduler le rôle de la kinase dans la croissance et la prolifération cellulaires. Les inhibiteurs directs comme le PF-4708671 ciblent spécifiquement l'activité kinase de la p70 S6 kinase β, réduisant efficacement sa capacité à phosphoryler des substrats. Cette inhibition directe est cruciale pour les études portant sur les rôles et les mécanismes spécifiques de cette kinase.

Les inhibiteurs indirects, qui constituent la majorité des substances chimiques répertoriées, agissent principalement par le biais de la voie PI3K/Akt/mTOR, qui se trouve en amont de la p70 S6 kinase β. Des composés comme la rapamycine, le LY294002 et la wortmannine sont exemplaires à cet égard. La rapamycine et ses analogues, tels que Torin 1 et AZD8055, ciblent spécifiquement mTOR, une kinase pivot dans la voie qui active directement la p70 S6 kinase β. En inhibant mTOR, ces composés réduisent efficacement la phosphorylation et l'activation de la p70 S6 kinase β. De même, LY294002 et Wortmannin, en tant qu'inhibiteurs de PI3K, perturbent les étapes initiales de la voie de signalisation, conduisant à une réduction en aval de l'activité de la p70 S6 kinase β. D'autres composés, comme le MK-2206 et le BEZ235, adoptent une approche plus large, ciblant respectivement l'Akt ou les deux PI3K et mTOR. Ce profil d'inhibition plus large reflète l'interaction complexe au sein des voies de signalisation et met en évidence la nature polyvalente de ces inhibiteurs. Il est intéressant de noter que des composés naturels comme le resvératrol trouvent également leur place dans cette classe en raison de leurs effets modulateurs sur la voie PI3K/Akt, bien qu'ils aient un impact moins direct sur la p70 S6 kinase β.