Inhibiteurs p39 (CDK5R)

Les inhibiteurs de p39 courants comprennent, sans s'y limiter, l'Indirubine-3'-monoxime CAS 160807-49-8, le SNS-032 CAS 345627-80-7, le Butyrolactone I CAS 87414-49-1, l'AT7519 CAS 844442-38-2 et le Dinaciclib CAS 779353-01-4.

La signalisation de la sous-unité régulatrice de la kinase cycline-dépendante 5 (Cdk5) joue un rôle essentiel dans le développement et le fonctionnement du système nerveux. La Cdk5 est un membre unique de la famille des kinases cycline-dépendantes et doit être associée à une sous-unité régulatrice, p35 ou p39, pour devenir fonctionnellement active. Cette kinase est impliquée dans divers processus neuronaux, notamment la plasticité synaptique, la migration neuronale et la dynamique du cytosquelette. Lorsqu'elle est activée par ses sous-unités régulatrices, la Cdk5 phosphoryle une série de substrats, ce qui entraîne des modifications de leur activité et, par conséquent, des changements dans la fonction et la structure neuronales. La dérégulation de Cdk5 et de ses sous-unités régulatrices a été impliquée dans plusieurs maladies neurodégénératives, soulignant son importance dans le maintien de la santé et de la signalisation neuronales.

Les inhibiteurs de p39 (CDK5R) sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber l'activité de p39, une sous-unité régulatrice de la kinase cycline-dépendante 5 (Cdk5). La Cdk5 est une sérine/thréonine kinase qui joue un rôle crucial dans le développement et le fonctionnement des neurones, et son activité est étroitement régulée par son association avec p39 (également connue sous le nom de CDK5R2). La liaison de p39 à Cdk5 est essentielle pour l'activation de la kinase et la phosphorylation ultérieure de divers substrats neuronaux, qui sont impliqués dans des processus tels que la plasticité synaptique, la migration neuronale et l'organisation du cytosquelette. Les inhibiteurs de p39 visent à perturber cette interaction protéine-protéine critique, modulant ainsi l'activité de Cdk5.